Cyflenwi Domestig UDA, Canada Cyflenwi Domestig, Cyflenwi Domestig Ewropeaidd

Powdwr bortezomib (179324-69-7)

Rating:
5.00 allan o 5 yn seiliedig ar 1 ardrethu cwsmer
SKU: 179324-69 7-. categori:

Mae AASraw gyda synthesis a gallu cynhyrchu o ram i orchymyn màs powdwr Bortezomib (179324-69-7), o dan reoleiddio CGMP a system rheoli ansawdd olrhain.

Bortezomib yn gyffur gwrth-ganser a'r atalydd proteasome therapiwtig cyntaf i'w ddefnyddio ymhlith pobl. Mae proteasomau yn gymhlethau celloedd sy'n torri proteinau. Mewn rhai canserau, mae'r proteinau sydd fel arfer yn lladd celloedd canser yn cael eu torri i lawr yn rhy gyflym. Mae Bortezomib yn torri'r broses hon ac yn gadael i'r proteinau hynny ladd y celloedd canser. Fe'i cymeradwyir yn yr UD ac Ewrop ar gyfer trin lymffoma mêloma a myeloma lluosog ail-droed. Mewn myeloma lluosog, cafwyd ymatebion clinigol cyflawn mewn cleifion sydd â chlefyd fel arall yn afresymol neu'n symud yn gyflym.

Disgrifiad

Fideo powdwr Bortezomib


Powdwr Bortezomib Cymeriadau sylfaenol

Enw: Powdwr Bortezomib
CAS: 179324-69 7-
Fformiwla Molecular: C19H25BN4O4
Pwysau Moleciwlaidd: 384.24
Pwynt Toddi: 122-124 ° C
Temp Storio: -20 ° C Rhewgell
Lliw: Gwyn i ffwrdd gwyn powdr crisialog


Powdr amrwd Bortezomib yn cael ei ddefnyddio

enwau

Asid Boronic, Velcade, Neomib, Bortecad

Defnydd powdr bortezomib

Mae powdwr Bortezomib yn gyffur gwrth-ganser a'r atalydd proteasome therapiwtig cyntaf i'w ddefnyddio ymhlith pobl. Mae proteasomau yn gymhlethau celloedd sy'n torri proteinau. Mewn rhai canserau, mae'r proteinau sydd fel arfer yn lladd celloedd canser yn cael eu torri i lawr yn rhy gyflym. Mae powdwr Bortezomib yn torri'r broses hon ac yn gadael i'r proteinau hynny ladd y celloedd canser. Fe'i cymeradwyir yn yr UD ac Ewrop ar gyfer trin lymffoma mêloma a myeloma lluosog ail-droed. Mewn myeloma lluosog, cafwyd ymatebion clinigol cyflawn mewn cleifion sydd â chlefyd fel arall yn afresymol neu'n symud yn gyflym.

Mae'r atom borwn yn powdr amrwd Bortezomib yn rhwymo safle catalytig y proteasome 26S sydd â pherthnasedd uchel a phenodoldeb. Mewn celloedd arferol, mae'r proteasome'n rheoleiddio mynegiant protein a gweithredu trwy ddirywiad o broteinau sydd wedi'u heithrio, ac hefyd yn glanhau celloedd proteinau annormal neu gamddefnyddiol. Mae data clinigol a preclinical yn cefnogi rôl wrth gynnal ffenoteip anfarwol celloedd myeloma, a data celloedd-diwylliant a xenograft yn cefnogi swyddogaeth debyg mewn canserau tiwmor solet. Er bod mecanweithiau lluosog yn debygol o fod yn gysylltiedig, gall ataliad proteasome atal diraddio ffactorau pro-apoptotic, a thrwy hynny ysgogi marwolaeth celloedd wedi'i raglennu mewn celloedd neoplastig. Yn ddiweddar, canfuwyd bod powdwr Bortezomib yn achosi newid cyflym a dramatig yn y lefelau peptidau intracellog a gynhyrchir gan y proteasome. [8] Dangoswyd bod rhai peptidau intracellog yn fiolegol yn weithredol, ac felly mae effaith powdr crai Bortezomib ar efallai y bydd lefelau peptidau intracellogol yn cyfrannu at fiolegol a / neu sgîl-effeithiau'r cyffur.

Mae powdwr Bortezomib yn gysylltiedig â niwroopathi ymylol yn 30% o gleifion; weithiau gall fod yn boenus. Gall hyn fod yn waeth mewn cleifion â niwroatathi sy'n bodoli eisoes. Yn ogystal, gall myelosuppression sy'n achosi neutropenia a thrombocytopenia hefyd ddigwydd a bod yn gyfyngu ar ddosau. Fodd bynnag, mae'r sgîl-effeithiau hyn fel arfer yn ysgafn o gymharu â thrawsblannu mêr esgyrn ac opsiynau triniaeth eraill ar gyfer cleifion â chlefyd uwch. Mae powdr crai Bortezomib yn gysylltiedig â chyfradd uchel o eryr, er y gall acyclovir proffylactig leihau'r risg o hyn. Adroddwyd hefyd am neffritis interstitial aciwt.

Effeithiau gastro-berfeddol (GI) ac asthenia yw'r digwyddiadau niweidiol mwyaf cyffredin.

Mae effeithiau gwrth-ganser powdr amrwd Bortezomib fel asiant sengl wedi'u dangos mewn modelau xenograft o myeloma lluosog, lewcemia C-cellol oedolion, yr ysgyfaint, y fron, y prostad, y pancreas, y pen a'r gwddf, a chanser y colon, ac mewn melanoma. Mae powdwr Bortezomib Llafar 1.0 mg / kg bob dydd ar gyfer diwrnodau 18 yn achosi oedi twf tiwmoraidd, yn ogystal â gostyngiad yn nifer y metastasis yn y model canser yr ysgyfaint yn Lewis. Mae powdwr Bortezomib ar un dos o hyd at 5 mg / kg yn gostwng yn sylweddol y ffracsiwn goroesi o gelloedd tiwmor y fron. Mae powdwr Bortezomib 1.0 mg / kg a weinyddir yn wythnosol ar gyfer wythnosau 4 yn lleihau twf tiwmor gan 60% mewn modelau muren xenograft o ganser y prostad. 1.0 mg / kg Mae gweinyddiaeth powdr amrwd Bortezomib ar gyfer wythnosau 4 yn arwain at ostyngiad 72% neu 84% mewn twf xenografts murine pancreatig, yn ogystal â chynnydd mewn apoptosis celloedd tiwmor. 1.0 mg / kg Mae triniaeth powdwr Bortezomib yn arwain at waharddiad sylweddol mewn twf xenograft plasmacytoma dynol, cynnydd mewn apoptosis celloedd tiwmor a goroesiad cyffredinol, a gostyngiad mewn angiogenesis tiwmor.

Rhybudd ar bowdr amrwd Bortezomib

Mae targedu'r llwybr ubiquitin-proteasome wedi dod i'r amlwg fel dull rhesymegol wrth drin canser dynol. Yn seiliedig ar astudiaethau preclinical a chlinigol cadarnhaol, cymeradwywyd powdr amrwd Bortezomib ar gyfer y defnydd clinigol fel triniaeth rheng flaen ar gyfer cleifion â myeloma lluosog sydd newydd gael eu diagnosio ac ar gyfer trin lymffoma lluosog / anghyfreithlon myeloma a chyffuriau gwrthgyferbyniol, y mae gan y cyffur hwn y cyffur hwn dod yn staple y driniaeth. Roedd cymeradwyaeth powdwr Bortezomib gan Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau yr Unol Daleithiau (FDA) yn garreg filltir arwyddocaol fel yr atalydd proteasome cyntaf i'w weithredu wrth drin clefyd malign. Mae powdr amrwd Bortezomib wedi dangos budd clinigol positif naill ai ar ei ben ei hun neu fel rhan o therapi cyfunol i ysgogi chemo- / sensitifrwydd radio neu oresgyn ymwrthedd cyffuriau. Un o brif fecanweithiau powdwr Bortezomib sy'n gysylltiedig â'i weithgarwch gwrth-ganser yw drwy ail-drefnu NOXA, sy'n brotein proapoptotig, a gall NOXA ryngweithio â phroteinau gwrth-apoptotig Bcl-2 subfamily Bcl-XL a Bcl-2, a chanlyniad mewn marwolaeth cell apoptotig mewn celloedd malign. Mecanwaith pwysig arall o bowdr amrwd Bortezomib yw atal llwybr signalau NF-κB gan arwain at is-reoliad ei genynnau targed gwrth-apoptotig. Er bod y mwyafrif o lwyddiant a gafwyd gyda powdwr Bortezomib wedi bod mewn niferoedd ymennydd hematolegol, mae ei effaith tuag at diwmorau solet wedi bod yn llai nag anogaeth. Yn ogystal, mae defnydd clinigol eang powdwr Bortezomib yn parhau i gael ei rwystro gan ymddangosiad gwenwynion cyfyngu dosau, gwrthsefyll cyffuriau ac ymyrraeth gan rai cyfansoddion naturiol. Gallai'r canfyddiadau hyn helpu i arwain meddygon wrth fireinio'r defnydd clinigol o bowdr amrwd Bortezomib, ac annog gwyddonwyr sylfaenol i gynhyrchu atalyddion proteasome genhedlaeth nesaf sy'n ehangu'r sbectrwm effeithlonrwydd a chynhyrchu ymateb clinigol mwy parhaol mewn cleifion canser. Mae cymwysiadau dymunol eraill ar gyfer defnyddio atalyddion proteasome yn cynnwys datblygu atalyddion yn erbyn llinellau penodol E3, sy'n gweithredu yn gam cynnar yn y llwybr ubiquitin-proteasome, a darganfod atalyddion proteasomeau llai gwenwynig a nofel o gynhyrchion naturiol a meddyginiaethau traddodiadol, sy'n efallai y bydd yn darparu mwy o ymgeiswyr cyffuriau hyfyw ar gyfer cemoprevention canser a thrin cleifion canser yn y dyfodol.

Cyfarwyddiadau pellach

Mae powdwr Bortezomib yn gyffur sy'n atal y proteasome 26S mamaliaid. Mae'r llwybr ubiquitin-proteasome yn chwarae rhan hanfodol wrth reoleiddio'r crynodiad intracellwlaidd o broteinau penodol, gan gynnal cartrefostasis o fewn celloedd. Mae atal y proteasome 26S yn atal y proteolysis wedi'i dargedu hwn, a all effeithio ar gosgiau signalau lluosog o fewn y gell. Gall amharu hyn ar fecanweithiau cartrefostatig arferol arwain at farwolaeth celloedd. Mae arbrofion wedi dangos bod powdr crai Bortezomib yn cytotoxic i amrywiaeth o fathau o gelloedd canser mewn vitro. Mae powdr amrwd Bortezomib yn achosi oedi mewn twf tiwmor yn fyw mewn modelau tiwmor nad yw'n glinigol, gan gynnwys myeloma lluosog. Mae'n ymddangos bod celloedd twmor, hynny yw, yn rhannu celloedd yn gyflym, yn fwy sensitif i ataliad proteasome.

Mae powdwr Bortezomib yn atalydd gwrthdroadwy o weithgaredd cymotrypsin tebyg i'r proteasome 26S mewn celloedd mamaliaid. Mae'r proteasome 26S yn gymhleth protein mawr sy'n diraddio proteinau sydd wedi eu hail-bresenoldeb. Mae gan safle gweithredol y proteasome weithgaredd hydrolysis cymotrypsin-tebyg, trypsin, a postglutamyl peptide. Mae'r 26S proteasome yn diraddio gwahanol broteinau sy'n hanfodol i oroesi celloedd canser, megis cyclinau, atalyddion tiwmor, BCL-2, ac atalyddion kinase-ddibynnol ar seicl. Mae atal y diraddiadau hyn yn sensitif i gelloedd i apoptosis. Mae powdr amrwd Bortezomib yn atalydd potensial o proteasome 26S, sy'n sensitif i weithgaredd wrth rannu myeloma lluosog a chelloedd lewcemig, gan ysgogi apoptosis. Yn ogystal, ymddengys fod powdwr Bortezomib yn cynyddu sensitifrwydd celloedd canser i asiantau gwrth-ganser traddodiadol (ee, gemcitabine, cisplatin, paclitaxel, irinotecan, ac ymbelydredd).

Powdwr Crai Bortezomib

Gorchymyn 10gramau min.
Gellir anfon yr ymholiad ar faint arferol (O fewn 1kg) yn 12 oriau ar ôl talu.
I gael mwy o orchymyn (O fewn 1kg) gellir ei hanfon allan yn ddiwrnodau gwaith 3 ar ôl talu.

Marchnata powdr amrwd Bortezomib

I'w darparu yn y dyfodol i ddod.


Sut i brynu powdr Bortezomib o AASraw

1. I gysylltu â ni trwy ein e-bost system ymholiadau, neu skype ar-leincynrychiolydd gwasanaeth cwsmeriaid (CSR).
2.To roi i ni eich maint a'ch cyfeiriad holi.
Bydd 3.Our CSR yn darparu'r dyfynbris, y tâl talu, y rhif olrhain, y ffyrdd cyflwyno a'r dyddiad cyrraedd amcangyfrifedig (ETA).
4.Payment a wneir a bydd y nwyddau yn cael eu hanfon allan yn 12 oriau (I'w archebu o fewn 10kg).
Derbyniwyd 5.Goods a rhoi sylwadau.

RHAGOFAL A YMWADIAD:

Gwerthir y Deunydd hwn at Ddefnydd Ymchwil yn Unig. Telerau Gwerthu Gwneud Cais. Nid ar gyfer Defnydd Dynol, na Defnydd Meddygol, Milfeddygol na Chartref.


=

COA

HNMR

Powdwr Bortezomib (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw A & D Adweithyddion

Ryseitiau

Ryseitiau Powdr Crai Bortezomib:

I ymchwilio i'n Cynrychiolydd Cwsmeriaid (CSR) am fanylion, ar gyfer eich cyfeiriad.

Cyfeiriadau a dyfyniadau cynnyrch

Mae hyn yn beth popeth sydd ei angen arnoch chi am Bortezomib