Gwybodaeth Ganllaw Ar Lenvatinib ar gyfer Canser - AASraw
Mae AASraw yn cynhyrchu powdr Cannabidiol (CBD) ac Olew Hanfodol Cywarch mewn swmp!

Lenvatinib

 

  1. Hanes Lenvatinib
  2. Beth Yw Lenvatinib?
  3. Mecanwaith gweithredu Lenvatinib
  4. Beth yw pwrpas Lenvatinib?
  5. Pa sgîl-effeithiau y gallaf sylwi arnynt pan fyddwch yn defnyddio Lenvatinib?
  6. Canlyniadau Clinigol Lenvatinib (Cymeradwyaeth FDA)
  7. Ble ddylwn i gadw Lenvatinib?
  8. Cyffuriau Cysylltiedig: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)
  9. Ble Allwn Ni Brynu Lenvatinib ar-lein?

 

Hanes Of Lenvatinib

Perfformiwyd treial clinigol cam I mewn cleifion canser yn 2006. [8] Dechreuodd treial cam III yn trin cleifion canser y thyroid ym mis Mawrth 2011.

Rhoddwyd statws cyffuriau amddifad i Lenvatinib ar gyfer trin gwahanol fathau o ganser y thyroid nad ydynt yn ymateb i radioiodin yn yr UD a Japan yn 2012 ac yn Ewrop yn 2013.

Ym mis Chwefror 2015, cymeradwyodd FDA yr UD lenvatinib ar gyfer trin canser thyroid gwahaniaethol anhydrin radioiodin. Ym mis Mai 2015, cymeradwyodd Asiantaeth Meddyginiaethau Ewrop (EMA) y cyffur ar gyfer yr un arwydd.

Ym mis Mai 2016, cymeradwyodd yr FDA ef (mewn cyfuniad â everolimus) ar gyfer trin carcinoma celloedd arennol datblygedig yn dilyn un therapi gwrth-angiogenig blaenorol.

Ym mis Awst 2018, cymeradwyodd yr FDA lenvatinib ar gyfer triniaeth rheng flaen pobl â charsinoma hepatocellular na ellir ei ateb (HCC).

 

Beth yw Lenvatinib?

Lenvatinib (CAS:417716-92 8-) yn atalydd tyrosine kinase (RTK) derbynnydd sy'n atal gweithgareddau kinase derbynyddion ffactor twf endothelaidd fasgwlaidd (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR), a VEGFR3 (FLT4). Mae Lenvatinib hefyd yn atal RTKs eraill sydd wedi'u cysylltu ag angiogenesis pathogenig, twf tiwmor, a dilyniant canser yn ychwanegol at eu swyddogaethau cellog arferol, gan gynnwys derbynyddion ffactor twf ffibroblast (FGF) FGFR1, 2, 3, a 4; y derbynnydd ffactor twf sy'n deillio o blatennau alffa (PDGFRα), KIT, a RET. Mae'r cinases tyrosine derbynnydd hyn (RTKs) sydd wedi'u lleoli yn y gellbilen yn chwarae rhan ganolog wrth actifadu llwybrau trosglwyddo signal sy'n ymwneud â rheoleiddio arferol prosesau cellog, megis amlhau celloedd, ymfudo, apoptosis a gwahaniaethu, ac mewn angiogenesis pathogenig, lymffogenesis, twf tiwmor a dilyniant canser. Yn benodol, nodwyd VEGF fel rheolydd hanfodol angiogenesis ffisiolegol a pathologig ac mae mynegiant cynyddol o VEGF yn gysylltiedig â prognosis gwael mewn sawl math o ganser.

Dynodir Lenvatinib ar gyfer trin cleifion â chanser thyroid gwahaniaethol ôl-weithredol neu fetastatig, blaengar, ymbelydrol (RAI) lleol. Mae gan y rhan fwyaf o gleifion â chanser y thyroid prognosis da iawn gyda thriniaeth (cyfradd goroesi 98% 5 mlynedd) sy'n cynnwys llawfeddygaeth a therapi hormonau. Fodd bynnag, ar gyfer cleifion â chanser thyroid gwrthsafol RAI, mae'r opsiynau triniaeth yn gyfyngedig ac mae'r prognosis yn wael, gan arwain at ymdrech i ddatblygu therapïau wedi'u targedu fel lenvatinib.

 

Lenvatinib Mecanwaith gweithredu

Mae Lenvatinib yn dderbynnydd tyrosine kinase Atalydd (RTK) sy'n rhwystro gweithgareddau kinase derbynyddion ffactor twf endothelaidd fasgwlaidd (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR), a VEGFR3 (FLT4). Mae Lenvatinib hefyd yn atal RTKs eraill sydd wedi'u cysylltu ag angiogenesis pathogenig, twf tiwmor, a dilyniant canser yn ychwanegol at eu swyddogaethau cellog arferol, gan gynnwys derbynyddion ffactor twf ffibroblast (FGF) FGFR1, 2, 3, a 4; y derbynnydd ffactor twf sy'n deillio o blatennau alffa (PDGFRα), KIT, a RET.

 

Beth yw Lenvatinib Wedi defnyddio? 

❶ Defnyddir Lenvatinib i drin math penodol o thyroid canser sydd wedi dychwelyd neu sydd wedi lledu i rannau eraill o'r corff ac na ellir ei drin ag ïodin ymbelydrol.

❷ Defnyddir Lenvatinib hefyd ynghyd â everolimus (Afinitor, Zortress) i drin carcinoma celloedd arennol (RCC, math o ganser sy'n dechrau yn yr aren) mewn pobl sydd wedi derbyn triniaeth gyda meddyginiaeth cemotherapi arall o'r blaen.

❸ Defnyddir Lenvatinib hefyd i drin carcinoma hepatocellular (HCC; math o ganser yr afu) na ellir ei drin â llawdriniaeth.

❹ Defnyddir Lenvatinib hefyd ynghyd â pembrolizumab (Keytruda) i drin math penodol o canser o'r endometriwm (leinin y groth) sydd wedi lledu i rannau eraill o'r corff neu wedi gwaethygu yn ystod neu ar ôl triniaeth gyda meddyginiaethau cemotherapi neu na ellir eu trin â llawfeddygaeth neu therapi ymbelydredd.

❺ Mae Lenvatinib mewn dosbarth o feddyginiaethau o'r enw atalyddion kinase. Mae'n gweithio trwy rwystro gweithred protein annormal sy'n arwydd o gelloedd canser i luosi. Mae hyn yn helpu i atal celloedd canser rhag lledaenu.

 

Beth Sidiaid Effects May I. Notice Wiâr Rydych chi'n ei Ddefnyddio Lenvatinib?

Sgîl-effeithiau y dylech eu riportio i'ch meddyg neu weithiwr gofal iechyd proffesiynol cyn gynted â phosibl:

Adweithiau alergaidd fel brech ar y croen, cosi neu gychod gwenyn, chwyddo'r wyneb, y gwefusau neu'r tafod

▪ problemau anadlu

▪ poen yn y frest neu grychguriadau

▪ pendro

▪ teimlo'n llewygu neu â phen ysgafn, yn cwympo

▪ cur pen

Pwysedd gwaed uchel

▪ trawiadau

▪ arwyddion a symptomau gwaedu fel carthion tar, gwaedlyd neu ddu; wrin coch neu frown tywyll; poeri gwaed neu ddeunydd brown sy'n edrych fel tir coffi; smotiau coch ar y croen; cleisio neu waedu anarferol o'r llygad, deintgig neu'r trwyn

▪ arwyddion a symptomau newid peryglus mewn curiad calon neu rythm y galon fel poen yn y frest; pendro; curiad calon cyflym neu afreolaidd; crychguriadau; teimlo'n llewygu neu â phen ysgafn, yn cwympo; problemau anadlu

▪ arwyddion a symptomau anaf i'r arennau fel trafferth pasio wrin neu newid yn faint o wrin

▪ arwyddion a symptomau anaf i'r afu fel wrin melyn tywyll neu frown; salwch cyffredinol neu symptomau tebyg i ffliw; carthion lliw golau; colli archwaeth; cyfog; poen bol uchaf dde; anarferol o wan neu flinedig; melynu y llygaid neu'r croen

▪ arwyddion a symptomau potasiwm isel fel crampiau cyhyrau neu boen cyhyrau; poen yn y frest; pendro; teimlo'n llewygu neu â phen ysgafn, yn cwympo; crychguriadau; problemau anadlu; neu guriad calon cyflym, afreolaidd

▪ arwyddion a symptomau strôc fel newidiadau mewn golwg; dryswch; trafferth siarad neu ddeall; cur pen difrifol; fferdod sydyn neu wendid yr wyneb, y fraich neu'r goes; trafferth cerdded; pendro; colli cydbwysedd neu gydlynu

▪ poen stumog

▪ chwyddo'r coesau neu'r fferau

▪ yn anarferol o wan neu flinedig

 

Sgîl-effeithiau nad oes angen sylw meddygol arnynt fel rheol (riportiwch i'ch meddyg neu weithiwr gofal iechyd proffesiynol os ydynt yn parhau neu'n bothersome):

▪ dolur rhydd

▪ poen yn y cymalau

▪ colli archwaeth

Briwiau ceg

▪ poen yn y cyhyrau

▪ cyfog, chwydu

▪ colli pwysau

Efallai na fydd y rhestr hon yn disgrifio'r holl sgîl-effeithiau posibl. Ffoniwch eich meddyg am gyngor meddygol am sgîl-effeithiau. Efallai y byddwch yn riportio sgîl-effeithiau i FDA yn 1-800-FDA-1088.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Canlyniadau Clinigol(Cymeradwyaeth FDA)

Daeth Cymeradwyaeth FDA Roedd Lenvatinib yn seiliedig ar dreial aml-fenter, ar hap, dwbl-ddall, a reolir gan placebo mewn 392 o bynciau gyda gwahaniaethiad gwrthsafol ïodin ymbelydrol lleol neu fetastatig yn lleol. thyroid canser a thystiolaeth radiograffig o ddatblygiad afiechyd o fewn 12 mis cyn hapoli, a gadarnhawyd gan adolygiad radiolegol annibynnol. Roedd y pynciau'n derbyn Lenvatinib 24 mg unwaith y dydd (n = 261) neu blasebo (n = 131) nes bod y clefyd yn datblygu. Dangosodd canlyniadau'r astudiaeth fod pynciau a gafodd eu trin â Lenvatinib yn byw canolrif o 18.3 mis heb i'w clefyd ddatblygu (goroesi heb ddilyniant), o'i gymharu â chanolrif o 3.6 mis ar gyfer pynciau a dderbyniodd blasebo. Yn ogystal, gwelodd 65% o'r pynciau a gafodd eu trin â Lenvatinib ostyngiad ym maint tiwmor, o'i gymharu â 2% o'r pynciau a dderbyniodd blasebo.

 

Ble ddylwn i gadw Lenvatinib?

Cadwch allan o gyrraedd plant.

Storiwch rhwng 20 a 25 gradd C (68 a 77 gradd F). Taflwch unrhyw feddyginiaeth nas defnyddiwyd ar ôl y dyddiad dod i ben.

SYLWCH: Crynodeb yw'r ddalen hon. Efallai na fydd yn cwmpasu'r holl wybodaeth bosibl. Os oes gennych gwestiynau am y feddyginiaeth hon, siaradwch â'ch meddyg, fferyllydd, neu ddarparwr gofal iechyd.

 

Cyffuriau Cysylltiedig: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)

Mae Lenvatinib mesylate (CAS: 857890-39-2) yn atalydd synthetig, sydd ar gael ar lafar o dderbynnydd ffactor twf endothelaidd fasgwlaidd 2 (VEGFR2, a elwir hefyd yn KDR / FLK-1) tyrosine kinase gyda gweithgaredd antineoplastig posibl. Mae E7080 yn blocio actifadu VEGFR2 gan VEGF, gan arwain at atal llwybr trawsyrru signal derbynnydd VEGF, lleihau ymfudiad ac amlhau celloedd endothelaidd fasgwlaidd, ac apoptosis celloedd endothelaidd fasgwlaidd.

Mesylate Lenvatinib yn halen methanesulfonad a geir trwy adwaith lenvatinib gydag un cyfwerth molar o asid methanesulfonig. Atalydd aml-kinase a chyffur amddifad a ddefnyddir (fel ei halen mesylate) ar gyfer trin gwahanol fathau o ganser y thyroid nad ydynt yn ymateb i radioiodin. Mae ganddo rôl fel atalydd EC 2.7.10.1 (derbynnydd protein-tyrosine kinase), antagonydd derbynnydd ffactor twf ffibroblast, cyffur amddifad, antagonydd derbynnydd ffactor twf endothelaidd fasgwlaidd ac asiant antineoplastig. Mae'n cynnwys lenvatinib (1+).

 

Cymeradwyir Lenvatinib mesylate i'w ddefnyddio ar ei ben ei hun neu gyda chyffuriau eraill i drin:

♦ Carcinoma endometriaidd sy'n cael ei ddatblygu ac a waethygodd ar ôl therapïau eraill. Fe'i defnyddir gyda pembrolizumab mewn cleifion nad yw eu canser yn ansefydlogrwydd microsatellite-uchel (MSI-H) neu'n atgyweirio diffyg cyfatebiaeth (dMMR) ac ni ellir ei drin â llawfeddygaeth neu therapi ymbelydredd.

♦ Carcinoma hepatocellular (math o ganser yr afu). Fe'i defnyddir fel triniaeth rheng flaen mewn cleifion na ellir tynnu eu clefyd trwy lawdriniaeth.

♦ Carcinoma celloedd arennol (math o ganser yr arennau) sy'n cael ei ddatblygu. Fe'i defnyddir gyda everolimus mewn cleifion sydd eisoes wedi derbyn therapi atalydd angiogenesis.

♦ Canser y thyroid mewn rhai cleifion â chlefyd cynyddol, cylchol neu fetastatig nad yw'n ymateb i driniaeth ag ïodin ymbelydrol.

Mae'r defnydd hwn yn cael ei gymeradwyo o dan Raglen Cymeradwyo Carlam FDA. Fel amod cymeradwyo, rhaid i dreial (ion) cadarnhau ddangos bod mesylate lenvatinib yn darparu budd clinigol i'r cleifion hyn. Mae Lenvatinib mesylate hefyd yn cael ei astudio wrth drin mathau eraill o ganser.

 

Lle Allwn Ni Brynu Lenvatinib ar-lein?

Mae yna lawer o gyflenwyr / gweithgynhyrchwyr powdr lenvatinib yn y farchnad, mae dod o hyd i un dilys yn bwysig iawn i'r holl bobl sydd angen y cynnyrch hwn ar frys. Pan fyddwn yn penderfynu prynu powdr lenvatinib yn y farchnad, mae angen i ni ddysgu mwy o wybodaeth amdano, gwybod sut i'w ddefnyddio a'i fecanwaith gweithredu, unrhyw risgiau pan fyddwn yn cymryd powdr lenvatinib…. Yn ogystal, rhaid i bris ac ansawdd fod yn bryderon i ni cyn ei brynu.

Ar ôl i ni arolygu setiau data o'r farchnad, o gymharu llawer o gyflenwyr, mae AASraw yn edrych yn ddewisiadau da i'r bobl hynny sydd eisiau prynu llawer ohonynt powdr lenvatinib, rheolwyd eu cynhyrchiad yn llym o dan gyflwr cGMP, gellir olrhain yr ansawdd ar unrhyw adeg ac efallai y byddant yn darparu pob adroddiad profi pan fyddwch chi'n ei archebu. O ran costau / pris powdr lenvatinib, dylai fod yn rhesymol, yn fy llygaid. Oherwydd fy mod wedi cael llawer o brisiau gan wahanol gyflenwyr, o gymharu ag ansawdd, rwy'n credu na fydd aasraw yn ddewis gwael.
Am fwy o fanylion, croeso i chi siarad ag AASraw!

 

Cyfeirnod

[1] H. Erdem, C. Gündogdu, ac S. Üipal, “Cydberthynas mynegiad E-cadherin, VEGF, COX-2 â pharamedrau prognostig mewn carcinoma thyroid papilaidd,” Patholeg Arbrofol a Moleciwlaidd, cyf. 90, na. 3, tt. 312–317, 2011.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi et al., “Ataliad detholus o awtoffosfforyleiddiad derbynnydd ffactor twf sy'n deillio o blatennau (PDGF) a digwyddiadau cellog wedi'u cyfryngu gan PDGF gan ddeilliad quinoline,” Experimental Cell Research, cyf. 234, na. 2, tt. 285–292, 1997.

[3] P. Soares, J. Lima, A. Preto et al., “Newidiadau genetig mewn carcinomas thyroid gwahaniaethol a di-wahaniaeth,” Cerrynt. Genomeg, cyf. 12, na. 8, tt. 609–617, 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. RAS proto-oncogene mewn carcinoma thyroid canmoliaethus. Canser Perthynas Endocr, 22 (5) (2015), tt. R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman Ymagweddau esblygol at gleifion â chanser thyroid gwahaniaethol datblygedig. Endocr Parch, 34 (3) (2013), tt. 439-455.

[6] M. Xing, D. Clark, H. Guan, et al. Profi treiglad BRAF o sbesimenau biopsi dyhead nodwydd mân thyroid ar gyfer haeniad risg cyn llawdriniaeth mewn canser y thyroid papilaidd. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), tt. 2977-2982.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes, et al. Mae ZD6474 yn atal signalau ffactor twf endothelaidd fasgwlaidd, angiogenesis, a thwf tiwmor yn dilyn gweinyddiaeth lafar. Res Canser, 62 (16) (2002), tt. 4645-4655.

[8] SI Sherman, EEW Cohen, P. Schoffski, et al. Effeithlonrwydd cabozantinib (Cabo) mewn cleifion canser y thyroid canmoliaethus (MTC) â threigladau RAS neu RET: Canlyniadau astudiaeth cam III [haniaethol]. J Clin Oncol, 31 (15 Cyflenwad) (2013) ar 6000.

[9] SI Sherman, LJ Wirth, JP Droz, et al. Diphosphate Motesanib mewn canser thyroid gwahaniaethol blaengar. N Engl J Med, 359 (1) (2008), tt. 31-42.

[10] K. Okamoto, K. Kodama, K. Takase, et al. Gweithgareddau antitumor yr atalydd aml-tyrosine kinase wedi'i dargedu lenvatinib (E7080) yn erbyn modelau tiwmor sy'n cael eu gyrru gan ymasiad genynnau RET. Cancer Lett, 340 (1) (2013), tt. 97-103.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab, et al.A treial cam 2 o lenvatinib (E7080) mewn canser thyroid gwahaniaethol datblygedig, blaengar, anhydrin, gwahaniaethol: asesiad canlyniadau clinigol ac asesiad biomarcwr Canser, 121 (16) ( 2015), tt. 2749-2756.

0 hoff bethau
Views 322

Efallai y byddwch hefyd yn hoffi

Sylwadau ar gau.