Cyflenwi Domestig UDA, Canada Cyflenwi Domestig, Cyflenwi Domestig Ewropeaidd

Popeth am Mibolerone (Gwiriadau Gwirio)

Adolygiad 1.JW-642
Gweithgaredd 2.Biolegol-CAS: 1416133-89-5
Adolygiad 3.OL-135
Gweithgaredd 4.Biolegol-CAS: 681135-77-3
5. Adolygiad PF-750
Gweithgaredd 6.Biolegol-CAS: 959151-50-9
7. Adolygiad JZL-184
Gweithgaredd 8.Biolegol-CAS: 1101854-58-3
9.Hawr atalyddion dewisol o lipas monoacylglycerol sy'n dwyn grŵp adweithiol
10.Gynnwch wrth brynu atalydd JW-642 MAGL gam wrth gam


Fideo JW 642


I.JW 642 Cymeriadau sylfaenol:

Enw: JW 642
CAS: 1416133-89 5-
Fformiwla Molecular: C21H20F6N2O3
Pwysau Moleciwlaidd: 462.4
Pwynt Toddi:
Temp Storio: ar -20 ° C 3 mlynedd Powdwr
Lliw: Gwyn solet


1. Adolygiad JW-642gweddill

JW-642 (1416133-89 5-) yn atalydd liposog monoacylglycerol lipase (MAGL) â IC50 o 7.6, 14 a 3.7 nM ar gyfer llygoden, llygoden a MAGL dynol, yn y drefn honno. Mae endocannabinoidau fel 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) ac arachidonoyl ethanolamide yn lipidau biolegol weithredol sy'n ymwneud â nifer o brosesau synaptig gan gynnwys activation receptors cannabinoid. Mae Monoacylglycerol lipase (MAGL) yn serin hydrolase sy'n gyfrifol am hydrolysis 2-AG i asid arachidonic a glyserol, gan derfynu ei swyddogaeth fiolegol. Mae JW-642 yn atalydd potensial monoacylglycerol lipase (MAGL) sy'n dangos gwerthoedd IC50 o 7.6, 14, a 3.7 nM ar gyfer atal MAGL mewn llygoden, llygoden, a pilenni ymennydd dynol, yn y drefn honno.1 JW-642 yn ddewisol ar gyfer MAGL, sy'n gofyn am grynodiadau llawer uwch i atal gweithgaredd amid hydrolase asid brasterog yn effeithiol (IC50s = 31, 14, a 20.6 μM ar gyfer llygoden, llygoden, a pilenni ymennydd dynol, yn y drefn honno).

DATA TECHNEGOL JW-642
Enw'r Cynnyrch JW-642
CAS nifer 1416133-89 5-
Fformiwla C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
hydoddedd Hysbysadwy yn DMSO> Storfa Storio 10 mM yn -20 ° C
Ymddangosiad corfforol Atebiad mewn methetetet
Cyflwr Llongau Datrysiad sampl gwerthuso: llong â rhew glas. Yr holl faint arall sydd ar gael: llong gyda RT, neu iâ glas ar gais
Cynghorion cyffredinol I gael hydoddedd uwch, cynhesu'r tiwb yn 37 ℃ a'i ysgwyd yn y baddon ultrasonic ar gyfer ateb while.Stock gellir ei storio isod -20 ℃ am sawl mis.



Powdr Raw JW 642 (1416133-89-5) hplc≥98% | Powdwr AASraw


2. Gweithgaredd Biolegol-CAS: 1416133-89-5gweddill

Mae JW-642 yn atalydd potensial monoacylglycerol lipase (MAGL) sy'n dangos gwerthoedd IC50 o 7.6, 14, a 3.7 nM ar gyfer atal MAGL mewn llygoden, llygoden, a pilenni ymennydd dynol, yn y drefn honno. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (llygoden / rat / MAGL dynol)
Targed: Mae atalydd MAGL JW-642 yn ddewisol ar gyfer MAGL, sy'n gofyn am grynodiadau llawer uwch i atal gweithgaredd amid hydrolase asid brasterog (IC50s = 31, 14, a 20.6 M ar gyfer llygoden, llygoden, a pilenni ymennydd dynol yn effeithiol) yn effeithiol.


3. Adolygiad OL-135gweddill

Mae OL-135 yn dreiddydd CNS, atalydd gwrthdroadwy uchelgeisiol a detholus o FAAH. Mae OL-135 yn arddangos ffarmacoleg analgenaidd mewn gwahanol fodelau anifeiliaid heb y nam ar y modur sy'n gysylltiedig ag agonism uniongyrchol CB1.FAAH Inhibitor OL-135 yn amharu ar gaffaeliad, ond nid atgyfnerthu, o ofni cyd-destunol. Ni ddylid effeithio ar yr adweithiad o ofn ar yr achlysur a'r sioc. mae data'n awgrymu rôl benodol ar gyfer endocannabinoidau mewn is-set o bethau cyflyrau o ofn.

DATA TECHNEGOL OL-135
Enw'r cynnyrch OL-135
CAS nifer 681135-77 3-
Ymddangosiad Powdwr solet
Purdeb > 98% (neu cyfeiriwch at y Dystysgrif Dadansoddi)
Cyflwr Llongau Wedi'i gludo dan dymheredd amgylchynol fel cemegol nad yw'n beryglus. Mae'r cynnyrch hwn yn ddigon sefydlog am ychydig wythnosau yn ystod y llongau cyffredin a'r amser a dreulir yn y Tollau.
Cyflwr storio Sych, tywyll ac yn 0 - 4 C am gyfnod byr (diwrnodau i wythnosau) neu -20 C ar gyfer y tymor hir (misoedd i flynyddoedd).
hydoddedd Hysbysadwy yn DMSO, nid mewn dŵr
Cyfnod silff > 2 mlynedd os caiff ei storio'n iawn
Ffurfio Cyffuriau Gellir llunio'r cyffur hwn yn DMSO
Storio Datrysiadau Stoc 0 - 4 C am gyfnod byr (dyddiau i wythnosau), neu -20 C ar gyfer y tymor hir (misoedd)


4. Gweithgaredd Biolegol-CAS: 681135-77-3gweddill

Mae OL-135 yn dreiddydd CNS, sy'n atalydd gwrthdroi hynod o bwerus a dethol o FAAH, heb weithgareddau derbynyddion CB1, CB2 a μ a δ sy'n cynyddu'r gweithgaredd analgeddig a hypothermig o anandamid.


5. Adolygiad PF-750gweddill

Asid ffatty amide hydrolase (FAAH) yw'r enzym sy'n gyfrifol am hydrolysis ac anweithgarwch amidau asid brasterog gan gynnwys anandamid ac oleamid. Mae PF-750 yn atalydd FAAH cryf, yn dibynnu ar amser, yn ddi-droi'n ôl â gwerthoedd IC50 o 0.6 a 0.016 μM pan gaiff ei rhagflaenu gyda FAAH dynol ailgyfunol ar gyfer 5 a 60 minutes, respectively.1 Proffilio seiliedig ar weithgaredd o wahanol samplau proteome meinwe dynol a murina bod PF-750 yn ddethol iawn iawn ar gyfer FAAH o'i gymharu â hydrolasau serine eraill, gan ddangos unrhyw weithgaredd oddi ar y safle amlwg hyd at 500 μM.

DATA TECHNEGOL PF-750
Enw'r Cynnyrch PF-750
CAS nifer 959151-50 9-
Ymddangosiad Powdwr solet
Purdeb > 98% (neu cyfeiriwch at y Dystysgrif Dadansoddi)
Cyflwr Llongau Wedi'i gludo dan dymheredd amgylchynol fel cemegol nad yw'n beryglus. Mae'r cynnyrch hwn yn ddigon sefydlog am ychydig wythnosau yn ystod y llongau cyffredin a'r amser a dreulir yn y Tollau.
Cyflwr storio Sych, tywyll ac yn 0 - 4 C am gyfnod byr (diwrnodau i wythnosau) neu -20 C ar gyfer y tymor hir (misoedd i flynyddoedd).
hydoddedd Hysbysadwy yn DMSO
Cyfnod silff > 2 mlynedd os caiff ei storio'n iawn
Ffurfio Cyffuriau Gellir llunio'r cyffur hwn yn DMSO
Storio Datrysiadau Stoc 0 - 4 C am gyfnod byr (dyddiau i wythnosau), neu -20 C ar gyfer y tymor hir (misoedd)


6. Gweithgaredd Biolegol-CAS: 959151-50-9gweddill

Mae PF-750 yn atalydd FAAH, sy'n dibynnu ar amser, yn ddi-droi'n ôl, ac yn ôl y cefn, gyda gwerthoedd IC50 0.6 a 0.016 μM pan fyddant yn cael eu cynsubio â FAAH dynol ailgyfunol ar gyfer 5 a 60 munud, yn ôl eu trefn. Asid ffatty amide hydrolase (FAAH) yw'r enzym sy'n gyfrifol am hydrolysis ac anweithgarwch amidau asid brasterog gan gynnwys anandamid ac oleamid. Datgelodd proffilio sy'n seiliedig ar weithgaredd o wahanol samplau proteome meinwe ddynol a murllaw fod PF-750 yn ddethol iawn iawn ar gyfer FAAH o'i gymharu â hydrolasau serine eraill, gan ddangos unrhyw weithgarwch y tu allan i'r safle a ellir ei wybod hyd at 500 μM. Mae PF-750 yn dangos potsiwn gwell 10-fold na URB597 (Sigma # U4133) ar ôl cynsubio 30 min. Mae PF-750 yn ddethol iawn ar FAAH. Hyd yn oed mor uchel â 500 μM, nid oedd ganddi unrhyw ryngweithiadau â llawer o ensymau profiadol, ond ni wnaeth URB597 ac atalyddion FAAH hysbys eraill berfformio'n dda ar ganolbwyntio'n isel (100 μM).

MAGL atalydd a FAAH Inhibitor JW-642 & OL-135 & PF-750


7. Adolygiad JZL-184gweddill

Mae JZL-184 (1101854-58-3) yn atalydd cryf a dethol o MAGL gyda IC50 o 8 nM a 4 μM ar gyfer atal MAGL a FAAH mewn pilenni ymennydd llygoden yn y drefn honno. Gwerth IC50: Targed 8 nM: Atalydd MAGL in vitro: JZL-184 yn ymestyn DSE mewn niwronau Purkinje mewn sleisennau cerebellar a DSI mewn niwronau pyramidol CA1 mewn sleisys hippocampal. Mae JZL-184 yn fwy galluog mewn MAGL llygoden sy'n atal MAGL. in vivo: Pan gaiff ei weinyddu i luchod yn 16 mg / kg, mae mewn gwirionedd, JZL-184 yn lleihau gweithgaredd MAGL gan 85%, yn codi lefelau 2-AG ymennydd trwy 8-plygu, ac yn elwa gweithgaredd analgig mewn amrywiaeth o brofion poen sy'n dynwared yn ansoddol yn uniongyrchol agonyddion canabinoid canolog (CB1). Roedd gweinyddiad llym o JZL-184 i FAAH (- / -) llygod yn gwella maint is-set o ymatebion canabimimetig, a arweiniodd at driniaeth JZL-184 dro ar ôl tro i oddefgarwch ei effeithiau antinociceptive, traw-goddefgarwch i effeithiau fferyllol Δ-tetrahydrocannabinol, yn lleihau yn CB1 receptor agonist-ysgogiad guanosine 5'-O- (3 - [(35) S] thio) triphosphate rhwymo, a dibyniaeth fel y nodir gan rimonabant-rhwystro tynnu'n ôl ymddygiadau, waeth beth yw genoteip.

JZL -184 DATA TECHNEGOL
Enw Amgen JZL-184
Fformiwla Fformiwla
MW 520.5
ffynhonnell AASraw
CAS 1101854-58 3-
Purdeb ≥98% (TLC)
Ymddangosiad Solet melyn Pale
hydoddedd Hysbysadwy yn DMSO (10mg / ml)


8. Gweithgaredd Biolegol-CAS: 1101854-58-3gweddill

Dethol JZL-184 yn ddewisol MAGL, mae'r ensym yn bennaf gyfrifol am ddirywiad y 2-arachidonoylglycerol endocannabinoid (2-AG). Anandamide a 2-AG yw'r ddau endocannabinoids endogenous sy'n gweithredu'r derbynyddion cannabinoid CB1 a CB2. Mae anandamid yn cael ei metaboleiddio yn bennaf gan asid brasterog amid hydrolase (FAAH), tra credir mai monosylglycerol lipase (MAGL) yw'r ensym sy'n bennaf gyfrifol am ddirywiad 2-AG. Mae'n anodd gwahanu gweithgareddau'r ddau oherwydd nad yw'r rhan fwyaf o atalyddion sydd ar gael ar hyn o bryd o MAGL yn ddewisol, ac maent hefyd yn atal FAAH neu enzymau eraill. JZL-184 yw'r atalydd dewisol cyntaf o MAGL â phorthladd nanomolar a thros dewisiad plygu 200 ar gyfer MAGL vs FAAH. Wrth weinyddu llygod, cynyddodd lefelau JZL-184 o 2-arachidonoylglycerol yn yr ymennydd gan oddeutu 8-blygu, heb unrhyw effaith ar lefelau anandamid.


9. Gwaharddwyr uchel dethol o lipas monoacylglycerol sy'n dwyn grŵp adweithiolgweddill



Mae'r endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) a N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) yn cael eu diraddio yn bennaf gan monoacylglycer lipase (MAGL) ac asid brasterog amid hydrolase (FAAH), yn y drefn honno. Mae darganfod diweddar carbamadau O-aryl megis JZL-184 fel atalyddion MAGL dewisol wedi galluogi ymchwiliad swyddogaethol i lwybrau arwyddol 2-AG yn vivo. Serch hynny, mae JZL-184 ac atalyddion MAGL eraill yn dal i arddangos croes-adweithiol lefel isel gyda FAAH a charboxysterasau ymylol, sy'n gallu cymhlethu eu defnydd mewn astudiaethau biolegol penodol. Yma, rydym yn adrodd dosbarth penodol o carbamadau O-hexafluoroisopropyl (HFIP) sy'n atal MAGL mewn vitro ac mewn vivo â grym rhagorol a detholusrwydd llawer gwell, gan gynnwys dangos unrhyw draws-adweithiol y gellir ei ganfod gyda FAAH. Mae'r canfyddiadau hyn yn dynodi carbamatau HFIP fel cemoteip amlbwrpas ar gyfer atal MAGL a dylent annog chwilio am atalyddion hidrolase eraill sy'n arwain grwpiau adweithiol sy'n debyg i strwythurau is-stratiau naturiol.


10. Canllaw ar brynu atalydd JW-642 MAGL cam wrth gamgweddill

♦ Google AASraw, ewch i www.aasraw.com.
♦ Chwiliwch JW-642 Powder (1416133-89-5) ar AASraw
♦ Darganfyddwch Powdwr JW-642 ffenestri XP, ac ysgrifennwch eich requirmnets.
♦ Rydym yn cael eich e-bost ac yn siarad mwy o fanylion gyda chi.
♦ Cadarnhau'r archeb, yna gwneir taliad a byddwn yn trefnu nwyddau cyflwyno ar eich cyfer yn ddiweddarach.


0 hoff bethau
Views 3148

Efallai y byddwch hefyd yn hoffi

Sylwadau ar gau.