Nodweddion Sylfaenol

Enw'r cynnyrch	Powdr afatinib (BIBW2992)
Rhif CAS	850140-73 7-
Fformiwla Moleciwlaidd	C32H33ClFN5O11
Pwysau Fformiwla	718.09
Cyfystyron	850140-73-7; BIBW-2992; BIBW 2992; BIBW2992. Mae powdr afatinib yn lleihau;
Ymddangosiad	powdwr melyn golau
Storio a Thrin	Sych, tywyll ac ar 0 - 4 C am dymor byr (dyddiau i wythnosau) neu -20 C am dymor hir (misoedd i flynyddoedd).

 

Disgrifiad Powdwr Afatinib

Mae powdr afatinib, a werthir o dan yr enw brand Gilotrif ymhlith eraill, yn feddyginiaeth a ddefnyddir i drin carcinoma ysgyfaint celloedd nad ydynt yn fach (NSCLC). Mae'n perthyn i'r teulu atalydd tyrosine kinase o feddyginiaethau. Fe'i cymerir gan geg. Fe'i defnyddir yn bennaf i drin achosion o NSCLC sy'n harboli treigladau yn y genyn derbynnydd ffactor twf epidermaidd (EGFR).

Dangoswyd bod powdr Afatinib (BIBW2992), atalydd anadferadwy yn y teulu ErbB o cinases tyrosine, yn atal ffosfforyleiddiad a ysgogwyd gan EGF o EGFR ac amlhau celloedd mewn amrywiaeth o linellau celloedd EGFR-overexpressing a HER2-express fel A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 a BT-474.

Defnyddiwyd y gydran yn helaeth hefyd mewn amrywiol fodelau anifeiliaid i astudio rôl EGFR / HER2. Roedd gweinyddu llafar powdr afatinib yn atal twf a goroesiad celloedd canser ac yn atal atchweliad y tiwmor mewn modelau canser yr ysgyfaint xenograft a thrawsenig. Yn ogystal, mae powdr afatinib yn cael ei nodi fel atalydd EGFR a gymeradwywyd ar gyfer trin cleifion â chanser ysgyfaint celloedd nonsmall wedi'i dreiglo gan EGFR.

 

Mecanwaith Gweithredu Powdwr Afatinib

Fel lapatinib a neratinib, mae powdr afatinib yn atalydd protein kinase sydd hefyd yn atal anadferadwy derbynnydd ffactor twf epidermaidd dynol 2 (Her2) a chinase derbynnydd ffactor twf epidermaidd (EGFR).

Mae powdr afatinib nid yn unig yn weithredol yn erbyn treigladau EGFR a dargedir gan atalyddion tyrosine-kinase cenhedlaeth gyntaf (TKIs) fel erlotinib neu gefitinib, ond hefyd yn erbyn treigladau llai cyffredin sy'n gallu gwrthsefyll y cyffuriau hyn.

Fodd bynnag, nid yw'n weithredol yn erbyn y treiglad T790M sydd fel rheol yn gofyn am gyffuriau trydydd cenhedlaeth fel osimertinib. Oherwydd ei weithgaredd ychwanegol yn erbyn Her2, mae'n cael ei ymchwilio ar gyfer canser y fron yn ogystal â chanserau eraill sy'n cael eu gyrru gan EGFR a Her2.

 

Cais Powdwr Afatinib

Mae powdr afatinib yn ddeilliad anilino-quinazoline bio-argaeledd ar lafar ac yn atalydd teulu derbynnydd ffactor twf epidermaidd tyrosine kinase (RTK), gyda gweithgaredd antineoplastig.

Mae powdr afatinib hefyd yn atalydd tyrosine kinase (RTK) derbynnydd deuol bio-argaeledd gyda gweithgaredd antineoplastig posibl. Mae atalydd tyrosine kinase EGFR / HER2 BIBW 2992 yn rhwymo ac yn atal derbynyddion ffactor twf epidermaidd dynol 1 a 2 (EGFR-1; HER2), a all arwain at atal tyfiant tiwmor ac angiogenesis. Mae EGFR / HER2 yn RTKs sy'n perthyn i superfamily EGFR; mae'r ddau yn chwarae rolau mawr wrth amlhau celloedd tiwmor a fasgwleiddio tiwmor ac maent yn cael eu gor-bwysleisio mewn llawer o fathau o gelloedd canser.

Mae powdr Afatinib yn cael ei gymeradwyo mewn rhannau helaeth o'r byd (gan gynnwys yr Unol Daleithiau, Canada, y Deyrnas Unedig ac Awstralia) ar gyfer trin carcinoma ysgyfaint celloedd metastatig nad yw'n fach (NSCLC), a ddatblygwyd gan Boehringer Ingelheim. Mae'n gweithredu fel atalydd angiokinase.

 

Sgîl-effeithiau a Rhybudd Powdwr Afatinib

Mae'r sgîl-effeithiau canlynol yn gyffredin (yn digwydd mewn mwy na 30%) i gleifion sy'n cymryd powdr afatinib:

▪ Dolur rhydd

▪ Ffrwydrad acneiform (grŵp o gyflyrau croen yn debyg i acne)

Briwiau'r geg

▪ Paronychia (haint ewinedd)

▪ Ceg sych

 

Mae'r rhain yn sgîl-effeithiau llai cyffredin (yn digwydd mewn 10-29%) i gleifion sy'n derbyn powdr afatinib:

▪ Llai o archwaeth

▪ Cosi

▪ Colli pwysau

▪ Gwaedu trwynau

Cystitis (haint ar y bledren)

▪ Cheilitis (llid yn y gwefusau)

▪ Twymyn

▪ Hypokalemia (potasiwm isel)

▪ Conjunctivitis (llygad pinc)

Rhinorrhea (trwyn yn rhedeg)

Ensymau afu uchel

Nid yw'r holl sgîl-effeithiau wedi'u rhestru uchod. Nid yw rhai sy'n brin (sy'n digwydd mewn llai na thua 10 y cant o gleifion) wedi'u rhestru yma. Rhowch wybod i'ch darparwr gofal iechyd bob amser os ydych chi'n profi unrhyw symptomau anarferol.

 

Pethau pwysig i'w cofio am sgîl-effeithiau powdr afatinib:

▪ Ni fydd y mwyafrif o bobl yn profi'r holl sgîl-effeithiau powdr afatinib a restrir.

Mae sgil-effeithiau powdr afatinib yn aml yn rhagweladwy o ran eu dyfodiad, eu hyd a'u difrifoldeb.

Mae sgîl-effeithiau powdr afatinib bron bob amser yn gildroadwy a byddant yn diflannu ar ôl i'r therapi gael ei gwblhau.

▪ Gall sgîl-effeithiau powdr afatinib fod yn eithaf hylaw. Mae yna lawer o opsiynau i leihau neu atal sgîl-effeithiau powdr afatinib.

 

Cyfeirnod

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [powdr Afatinib (BIBW 2992).]. Clinig Niwmonol y Parch. 2014 Mai 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub o flaen print] Adolygiad. Ffrangeg. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Defnyddioldeb clinigol a chymharol powdr afatinib mewn canser yr ysgyfaint celloedd nad ydynt yn fach. Bioleg. 2014 Ebrill 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Adolygiad. PubMed PMID: 24790411; PMCID Canolog PubMed: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Powdr Afatinib ar gyfer trin cleifion â chanser yr ysgyfaint celloedd nad ydynt yn fach EGFR-positif. Cyffuriau Heddiw (Barc). 2013 Medi; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Adolygiad. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, powdr Schuler M. Afatinib, erlotinib a gefitinib yn y therapi llinell gyntaf o adenocarcinoma ysgyfaint treiglad-positif EGFR: adolygiad. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Awst 19. Adolygiad. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Rôl powdr afatinib wrth reoli carcinoma ysgyfaint celloedd nad ydynt yn fach. Toxicol Metab Cyffuriau Opin Arbenigol. 2013 Tach; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Awst 28. Adolygiad. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Powdr Afatinib: cymeradwyaeth fyd-eang gyntaf. Cyffuriau. 2013 Medi; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / a40265-013-0111-6. Adolygiad. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (Rhagfyr 2008). “BIBW-2992, atalydd tyrosine kinase derbynnydd deuol ar gyfer trin tiwmorau solet”. Barn Bresennol ar Gyffuriau Ymchwiliol. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Awst 2008). “BIBW2992, atalydd anadferadwy EGFR / HER2 yn hynod effeithiol mewn modelau canser yr ysgyfaint preclinical”. Oncogene. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

---