Cyflenwi Domestig UDA, Canada Cyflenwi Domestig, Cyflenwi Domestig Ewropeaidd

Buparlisib (944396-07-0)

Rating:
5.00 allan o 5 yn seiliedig ar 1 ardrethu cwsmer
SKU: 944396-07 0-. categori:

Mae AASraw gyda synthesis a gallu cynhyrchu o ram i orchymyn màs Buparlisib (CAS 944396-07-0), o dan reoleiddio CGMP a system rheoli ansawdd olrhain.

Powdr Buparlisib yn siaradwr llafar, bio-argaeledd, penodol iawn a grymus iawn o deulu I phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), ac mae ei rôl bosibl fel asiant gwrthganser yn destun ymchwiliad ar hyn o bryd.

Eicon PDF powdwr AASRAW

Disgrifiad

Fideo Buparlisib


Cymeriadau sylfaenol Buparlisib

Enw: Buparlisib
CAS: 944396-07 0-
Fformiwla Molecular: C18H21F3N6O2
Pwysau Moleciwlaidd: 410.3935496
Pwynt Toddi: 645.7 ± 65.0 ° C
Temp Storio: -20 ° C
Lliw: powdr crisialog gwyn


Defnydd Buparlisib (944396-07-0) mewn cylch steroidau

enwau

Buparlisib (944396-07-0), atalydd I ffosffotidyinositol-3-kinase (PI3K) llawdriniaeth I.

Canser y Fron Clinigol

① Cefndir

Mae Buparlisib yn atalydd I ffosffotidyinositol-3-kinase (PI3K) llawdriniaeth lafar. Mae'r astudiaeth yn y cyfnod presennol yr wyf yn ei arfarnu diogelwch, fferyllocineteg ac effeithiolrwydd buparlisib gyda chapecitabine mewn cleifion â chanser y fron metastatig.

② Cleifion a Dulliau
Derbyniodd cleifion buparlisib unwaith bob dydd (ystod, 50 i 100 mg) ar gyfer wythnosau 3 gyda capecitabine ddwywaith y dydd (ystod, 1000 i 1250 mg / m2) ar gyfer wythnosau 2 gyda seibiant 1-week. Defnyddiodd godiad dos ddylunio traddodiadol "3 + 3" gyda diffiniadau safonol o wenwyndra sy'n cyfyngu ar ddosau (DLT) a'r dos mwyaf goddefiedig.

③ Canlyniadau
O'r cleifion 25 a gofrestrwyd, gwerthuswyd 23 ar gyfer DLT a gwerthuswyd 17 ar gyfer ymateb. Y dos mwyaf goddefiedig o'r cyfuniad oedd buparlisib 100 mg bob dydd a capecitabine 1000 mg / m2 ddwywaith y dydd. Roedd DLTs yn cynnwys dryswch gradd 3 hyperglycemia a gradd 3. Y gwenwyneddau 3 gradd mwyaf cyffredin oedd dolur rhydd a drychiad o aspartate aminotransferase a thrawsaminin alanîn. Dangosodd un claf ymateb cyflawn i'r driniaeth ac roedd gan bedwar ymateb rhannol cadarnhaol. Mewn carfanau 3 a 4, lle roedd y dos Buparlisib (944396-07-0) yn parhau'n gyson ond nodwyd y dos capecitabine, nodwyd cynnydd sylweddol yn y crynodiad plasma buparlisib.

④ Casgliad
Yn gyffredinol, cyfunwyd y cyfuniad o buparlisib gyda chapecitabine mewn cleifion â chanser y fron metastatig, gyda nifer o gleifion yn dangos ymatebion hir. Gwelwyd cyfraddau annisgwyl isel o dreigladau PIK3CA (3 o 17), a dim ond 2 o tiwmoriaid 7 gyda is-sipio oedd yn llinynnol, gan wneud yn amhosibl archwilio'r marcwyr rhagfynegol pwrpasol hyn. Nid yw astudiaeth bellach o'r cyfuniad yn afresymol, gyda fferyllococineteg a dadansoddiad dilynol wedi ehangu i ryngweithio potensial cyffuriau-cyffuriau a biomarcwyr ymateb rhagamcanol mwy cywir yn well.

Cyfarwyddiadau pellach

Mae newid y targed ffosfatidylinositol 3-kinase (PI3K) / AKT / mamaliaid o lwybr signalau rapamycin yn allweddol ar gyfer twf a goroesiad sawl canser, gan gynnwys canser y fron. Yn ogystal, gall dadysoleiddio signalau PI3K gyfrannu at wrthsefyll nifer o asiantau gwrth-ganser. Gall atalyddion PI3K, felly, fod yn effeithiol fel therapi gwrthlinoplastig. Mae Buparlisib yn atalydd llafar cryf a hynod benodol i'r teulu PI3K I. Mae Buparlisib yn benodol yn atal PIK3 dosbarth I yn y llwybr signalau PI3K / AKT kinase mewn modd cystadleuol ATP, gan atal cynhyrchu'r negesydd eilaidd phosphatidylinositol (3,4,5) -trisffosffad a gweithrediad llwybr signalau PI3K. Gall hyn achosi ataliad twf celloedd tiwmor a goroesi mewn poblogaethau celloedd tiwmor sy'n agored i niwed. Ar hyn o bryd mae Buparlisib yn cael ei ymchwilio i gleifion gydag amrywiaeth o diwmorau cadarn, gan gynnwys canser y fron. Mae Buparlisib wedi cael ei ddilysu fel asiant gwrthganser addawol, ac ymdrechion aruthrol i'w ddatblygu. Fodd bynnag, mae monotherapi buparlisib wedi arwain at fudd anfantais hyd yn hyn. Mae'r canlyniadau o astudiaethau sy'n cyfuno buparlisib gyda gwahanol asiantau gwrth-ganser - sef, therapi endocrin, therapi gwrth-HER2 a chemerapi - wedi dangos effeithiolrwydd amrywiol gyda gwenwyndra sylweddol cyson.


Sut i brynu Buparlisib o AASraw

1. I gysylltu â ni trwy ein e-bostgwag system ymholiadau, neu skype ar-leingwagcynrychiolydd gwasanaeth cwsmeriaid (CSR).
2.To roi i ni eich maint a'ch cyfeiriad holi.
Bydd 3.Our CSR yn darparu'r dyfynbris, y tâl talu, y rhif olrhain, y ffyrdd cyflwyno a'r dyddiad cyrraedd amcangyfrifedig (ETA).
4.Payment a wneir a bydd y nwyddau yn cael eu hanfon allan yn 12 oriau (I'w archebu o fewn 10kg).
Derbyniwyd 5.Goods a rhoi sylwadau.

RHAGOFAL A YMWADIAD:

Gwerthir y Deunydd hwn at Ddefnydd Ymchwil yn Unig. Telerau Gwerthu Gwneud Cais. Nid ar gyfer Defnydd Dynol, na Defnydd Meddygol, Milfeddygol na Chartref.


COA

HNMR

Ryseitiau

Cyfeiriadau a dyfyniadau cynnyrch