Mae AASraw yn cynhyrchu powdrau NMN a NRC mewn swmp!

Erlotinib

Rating: categori:

Mae Erlotinib Powder, a werthir o dan yr enw brand Tarceva ymhlith eraill, yn feddyginiaeth a ddefnyddir i drin canser yr ysgyfaint celloedd nad ydynt yn fach (NSCLC) a chanser y pancreas. Yn benodol fe'i defnyddir ar gyfer NSCLC gyda threigladau yn y derbynnydd ffactor twf epidermaidd (EGFR) - naill ai treiglad amnewid dileu exon 19 (del19) neu exon 21 (L858R) - sydd wedi lledaenu i rannau eraill o'r corff.

Disgrifiad

Nodweddion Sylfaenol

Enw'r cynnyrch Powdr Erlotinib
Rhif CAS 183321-74 6-
Fformiwla Moleciwlaidd C22H23N3O4
Pwysau Fformiwla 393.443
Cyfystyron CP-358774;

OSI774;

Sylfaen di-bowdr Erlotinib;

183321-74-6.

Ymddangosiad Powdwr crisialog gwyn gwyn
Storio a Thrin Sych, tywyll ac ar 0 - 4 C am dymor byr (dyddiau i wythnosau) neu -20 C am dymor hir (misoedd i flynyddoedd).

 

Disgrifiad Powdwr Erlotinib

Mae powdr Erlotinib, a werthir o dan yr enw brand Tarceva ymhlith eraill, yn feddyginiaeth a ddefnyddir i drin canser yr ysgyfaint celloedd nad ydynt yn fach (NSCLC) a chanser y pancreas. Yn benodol fe'i defnyddir ar gyfer NSCLC gyda threigladau yn y derbynnydd ffactor twf epidermaidd (EGFR) - naill ai treiglad amnewid dileu exon 19 (del19) neu exon 21 (L858R) - sydd wedi lledaenu i rannau eraill o'r corff. Mae'n cael ei gymryd trwy'r geg.

Mae powdr Erlotinib yn ddeilliad quinazoline gydag eiddo antineoplastig. Yn cystadlu â adenosine triphosphate, mae powdr erlotinib yn clymu yn wrthdroadwy i barth catalytig mewngellol tyrosine kinase derbynnydd ffactor twf epidermaidd (EGFR), a thrwy hynny atal gwrthdroadiad ffosfforyleiddiad EGFR a rhwystro digwyddiadau trawsgludo signal ac effeithiau tiwmigenig sy'n gysylltiedig ag actifadu EGFR.

Cymeradwywyd powdr Erlotinib at ddefnydd meddygol yn yr Unol Daleithiau yn 2004. Mae ar Restr Meddyginiaethau Hanfodol Sefydliad Iechyd y Byd, sy'n rhestru'r meddyginiaethau mwyaf diogel a mwyaf effeithiol sydd eu hangen mewn system iechyd.

 

Mecanwaith Gweithredu Powdwr Erlotinib

Mae powdr Erlotinib yn atalydd derbynnydd ffactor twf epidermaidd (atalydd EGFR). Mae'r cyffur yn dilyn Iressa (gefitinib), sef y cyffur cyntaf o'r math hwn.

Mae powdr Erlotinib yn targedu tyrosine kinase derbynnydd ffactor twf epidermaidd (EGFR) yn benodol, sy'n cael ei fynegi'n fawr a'i dreiglo o bryd i'w gilydd mewn gwahanol fathau o ganser. Mae'n clymu mewn modd cildroadwy â safle rhwymo adenosine triphosphate (ATP) y derbynnydd. Er mwyn i'r signal gael ei drosglwyddo, mae angen i ddau folecwl EGFR ddod at ei gilydd i ffurfio homodimer.

Yna mae'r rhain yn defnyddio moleciwl ATP i draws-ffosfforyleiddiad ei gilydd ar weddillion tyrosine, sy'n cynhyrchu gweddillion ffosffotyrosin, gan recriwtio'r proteinau sy'n rhwymo ffosffotyrosin i EGFR i gydosod cyfadeiladau protein sy'n trosglwyddo rhaeadrau signal i'r niwclews neu actifadu prosesau biocemegol cellog eraill. Pan fydd powdr erlotinib yn rhwymo i EGFR, nid yw'n bosibl ffurfio gweddillion ffosffotyrosin yn EGFR ac ni chychwynnir y rhaeadrau signal.

Mae powdr Erlotinib hefyd yn atalydd derbynnydd tyrosine kinase a ddefnyddir mewn therapi canser yr ysgyfaint pancreatig neu heb fod yn gell metastatig datblygedig neu fetastatig. Mae therapi powdr Erlotinib yn gysylltiedig â drychiadau dros dro mewn lefelau serwm aminotransferase yn ystod therapi ac achosion prin o anaf afu acíwt sy'n ymddangos yn glinigol.

 

Cais Powdwr Erlotinib 

Mae powdr Erlotinib yn atalydd tyrosine kinase derbynnydd cenhedlaeth gyntaf cildroadwy (ynghyd â Gefitinib) sy'n gweithredu'n bennaf ar y derbynnydd ffactor twf epidermaidd (EGFR), aelod o deulu derbynnydd ErbB. Mae'r cyffur yn rhyngweithio â'r math gwyllt a threiglad EGFR. Gall y teulu ErbB ffurfio homodimers neu heterodimers, sydd yn aml yn gysylltiedig ag effeithiau i lawr yr afon a pathogenesis sawl math o garsinoma a astudir mewn bodau dynol. Mae atalyddion tyrosine kinase derbynnydd (TKI) yn atal ffosfforyleiddiad eu swbstrad yn y llwybr signalau celloedd. Mae EGFR fel arfer yn chwarae rôl mewn llawer o swyddogaethau cellog, gan gynnwys gwahaniaethu, amlhau, ac angiogenesis, pob un ohonynt yn nodweddion canser.

Mae treiglad EGFR yn NSCLC yn nodweddiadol yn dreiglad actifadu. Mae rhai nodweddion cleifion sy'n gwneud presenoldeb treiglad EGFR yn fwy tebygol yn cynnwys dim hanes o adenocarcinoma wedi'i gadarnhau gan ysmygu trwy ddadansoddiad histologig, ethnigrwydd Asiaidd, a rhyw benywaidd. Mae treigladau eilaidd yn yr EGFR yn digwydd yn aml, y mae'r erthygl hon yn eu disgrifio isod.

 

Sgîl-effeithiau a Rhybudd Powdwr Erlotinib

Mae'r sgîl-effeithiau canlynol yn gyffredin i gleifion sy'n cymryd Powdwr Erlotinib:

▪ Rash

▪ Dolur rhydd

▪ Archwaeth wael

▪ Blinder

▪ Byrder anadl

Peswch

▪ Cyfog a chwydu

 

Mae'r sgîl-effeithiau hyn yn sgîl-effeithiau llai cyffredin cleifion sy'n derbyn Powdwr Erlotinib:

▪ Haint

Briwiau'r geg

▪ Cosi

▪ Croen sych

▪ Llid y llygaid

Poen yn yr abdomen

 

Nid yw'r holl sgîl-effeithiau wedi'u rhestru uchod. Nid yw rhai sy'n brin (sy'n digwydd mewn llai na 10% o gleifion) wedi'u rhestru yma. Fodd bynnag, dylech bob amser roi gwybod i'ch darparwr gofal iechyd os ydych chi'n profi unrhyw symptomau anarferol.

 

Cyfeirnod

[1] Gao J. treialon rheoledig. Oncotarget. 24 Mai 2017; 31 (8): 42-73258. doi: 73270 / oncotarget.10.18632. eCollection 18319 Medi 2017. Adolygiad. PubMed PMID: 22; PMCID Canolog PubMed: PMC29069867.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Arglwydd S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Powdr Gefitinib neu Erlotinib yn erbyn Cemotherapi ar gyfer Canser yr Ysgyfaint Treiglad-Gadarnhaol EGFR: Meta-ddadansoddiad Data Cleifion Unigol o'r Goroesiad Cyffredinol. Sefydliad Canser J Natl. 2017 Mehefin 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Adolygiad. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Cymhariaeth o gefitinib, powdr erlotinib ac afatinib mewn canser yr ysgyfaint celloedd nad ydynt yn fach: Meta-ddadansoddiad. Int J Canser. 2017 Mehefin 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Maw 27. Adolygiad. PubMed PMID: 28295308.

[4] “Defnydd powdr Erlotinib (Tarceva) yn ystod Beichiogrwydd”. Drugs.com. 1 Tachwedd 2019. Adalwyd 23 Rhagfyr 2019.

[5] “Monograff powdr Erlotinib ar gyfer Gweithwyr Proffesiynol”. Drugs.com. Adalwyd 12 Tachwedd 2019.

[6] “Tabled hydroclorid powdr Tarceva- erlotinib”. DailyMed. 12 Rhagfyr 2018. Adalwyd 23 Rhagfyr 2019.

[7] “Pecyn Cymeradwyo Cyffuriau: Tarceva (powdr Erlotinib) NDA # 021743”. Gweinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau'r UD (FDA). 28 Mawrth 2005. Adalwyd 23 Rhagfyr 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). “Derbynnydd kinase ffactor twf epidermaidd fel targed ar gyfer therapi gwrthganser”. Cyffuriau. 60 Cyflenwad 1: 15–23, trafodaeth 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.