Powdwr Raw Osimertinib (AZD-9291) (1421373-65-0) hplc≥98% | AASraw
Mae AASraw yn cynhyrchu powdr Cannabidiol (CBD) ac Olew Hanfodol Cywarch mewn swmp!

Powdr Osimertinib (AZD-9291)

Rating: SKU: 1421373-65 0-. categori:

Mae AASraw gyda synthesis a gallu cynhyrchu o ram i orchymyn màs powdr Osimertinib (AZD-9291) (1421373-65-0), o dan reoliad CGMP a system rheoli ansawdd y gellir ei olrhain.

Powdr Osimertinib (AZD-9291) yn atalydd llafar, na ellir ei wrthdroi o gymhellion gwrthsefyll ffactor twf epidermol (EGFR) a thrawiadau gwrthiant T790M (IC50s = 15-17 nM) tra'n ysgogi ffurf gwyllt y derbynnydd (IC50 = 480 nM). 1 Mae'n rhwymo'r IGF1R cysylltiedig A derbynyddion hERG gyda llai o fewnblaniad (IC50s = 2.9 a 16.2 μM, yn y drefn honno). 1 AZD 9291 wedi ei ddangos i atal twf tiwmor mewn model llygoden xenograft ar dosau llafar o 5-10 mg / kg ac mae wedi'i brofi'n glinigol mewn cleifion Gyda canser yr ysgyfaint uwch EGFR mutant nad yw'n fach-gelloedd.

Disgrifiad

 

Fideo powdwr Osimertinib (AZD-9291)

 

 


 

Powdr Osimertinib (AZD-9291) Cymeriadau sylfaenol

 

Enw: Powdr Osimertinib (AZD-9291)
CAS: 1421373-65 0-
Fformiwla Moleciwlaidd: C28H33N7O2
Pwysau Moleciwlaidd: 499.61
Pwynt Toddi: > 188ºC
Temp Storio: -20 ° C
Lliw: Powdwr solet melyn ysgafn

 


 

Powdr Osimertinib (AZD-9291) sy'n cael ei ddefnyddio

 

Enw

AZD-9291 powder (CAS 1421373-65-0), N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide

 

Defnydd powdr AZD-9291

Mae powdwr AZD-9291 a weinyddir unwaith y dydd ar lafar yn 5 mg / kg yn achosi adferiad dwys o diwmorau ar draws EGFRm + (ataliad twf PC9, 178%) a modelau tiwmorau EGFRm + / T790M (H1975; 119%) mewn vivo,
ar ôl diwrnodau 14 dosing. Ar ben hynny, roedd powdwr 5 mg / kg AZD-9291 yn ddigonol i achosi crebachiad sylweddol o diwmorau ysgyfaint trawsgenig EGFRm + a EGFRm + / T790M. Roedd ataliad twf twmor yn gysylltiedig ag ataliad dwys o ffosfforiad EGFR a llwybrau signalau allweddol i lawr yr afon fel AKT ac ERK. Arweiniodd triniaeth hirdymor cronig o tiwmorau PC9 a H1975 xenograft gyda phowdr AZD-9291 at ymateb macrosgopig cyflawn a pharhaus, heb unrhyw tiwmor gweladwy ar ôl dyddio 40, a chael ei gynnal y tu hwnt i ddiwrnodau 100. Ar ben hynny, mae data cyn-glinigol hefyd yn dangos y gallai powdwr AZD-9291 dargedu tiwmorau sydd wedi ymwrthod â'r mecanwaith ehangu HER2 a nodwyd yn fwy diweddar, a thrwy hynny ymestyn ei fudd i gleifion gwrthsefyll TKI.

 

Rhybudd ar bowdr AZD-9291

Powdr AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) yw'r unig feddyginiaeth gymeradwy a nodwyd ar gyfer cleifion â chanser yr ysgyfaint celloedd nad ydynt yn fach metastatig EGFR T790M. Mae'r arwydd hwn yn cael ei gymeradwyo o dan broses gymeradwyo carlam yr FDA yn seiliedig ar gyfradd ymateb tiwmor a hyd yr ymateb (DoR).

Mae'r effeithiau andwyol cyffredin yn cynnwys dolur rhydd, stomatitis, breichiau, croen sych neu fwrw, heintiau lle mae bys neu dafenau yn croen, cyfrifon platennau isel, cyfrifau leukocyte isel, a chyfrifau niwroffil isel.
Nid oes unrhyw wrthdrawiadau ar gyfer TAGRISSO
Digwyddodd Clefyd yr Ysgyfaint Rhyngweithiol (ILD) / niwmonitis yn 3.3% ac roeddent yn angheuol yn 0.5% o gleifion 813 TAGRISSO. Daliwch â TAGRISSO ac ymchwiliwch yn brydlon ar gyfer ILD mewn unrhyw gleifion sy'n cyflwyno symptomau anadlol yn gwaethygu sy'n dangos ILD (ee, dyspnea, peswch a thwymyn). Diddymu TAGRISSO yn barhaol os cadarnheir ILD
Digwyddodd ymestyn egwyl QTc mewn cleifion TAGRISSO. O'r cleifion 411 mewn dwy astudiaeth Cam II, canfuwyd bod gan un claf (0.2%) QTc yn fwy na 500 msec, ac roedd gan gleifion 11 (2.7%) gynnydd o QTc gwaelodlin yn fwy na 60 msec. Cynnal monitro cyfnodol gyda ECGs ac electrolytau mewn cleifion â syndrom QTc cynhenid ​​hir, methiant y galon, abnormaleddau electrolyte, neu'r rhai sy'n cymryd meddyginiaethau y gwyddys eu bod yn ymestyn yr egwyl QTc. Diddymu TAGRISSO yn barhaol mewn cleifion sy'n datblygu ymlediad QTc ymhellach gydag arwyddion / symptomau arhythmia sy'n bygwth bywyd
Digwyddodd cardiomyopathi mewn 1.4% ac roeddent yn angheuol mewn 0.2% o 813 o gleifion TAGRISSO. Dirywiad Ffracsiwn Alldaflu Ventricular Chwith (LVEF)> 10% a chwymp i <50% mewn 2.4% o (9/375) o gleifion tagrisso. asesu lvef cyn cychwyn ac yna bob 3 mis o driniaeth. dal yn ôl os yw'r ffracsiwn alldaflu yn gostwng 10% o werthoedd rhagfarnu yn llai na 50%. ar gyfer methiant symptomatig y galon neu gamweithrediad lv anghymesur parhaus nad yw'n datrys o fewn 4 wythnos, gan roi'r gorau i tagrisso yn barhaol.
Cynghori menywod beichiog o'r risg posibl i ffetws. Cynghori menywod o botensial atgenhedlu i ddefnyddio dulliau atal cenhedlu effeithiol yn ystod triniaeth TAGRISSO ac ar gyfer 6 wythnos ar ôl y dos olaf. Cynghori dynion â phartneriaid benywaidd o botensial atgenhedlu i ddefnyddio atal cenhedlu effeithiol ar gyfer 4 mis ar ôl y dos olaf.
Yr adweithiau niweidiol mwyaf cyffredin (> 20%) a welwyd mewn cleifion TAGRISSO oedd dolur rhydd (42%), brech (41%), croen sych (31%) a gwenwyndra ewinedd (25%).

 

Cyfarwyddiadau pellach

Roedd powdwr AZD-9291 yn weithgar iawn mewn cleifion â chanser yr ysgyfaint gyda'r treiglad EGFR T790M a oedd wedi cael dilyniant clefyd yn ystod therapi blaenorol gydag atalyddion tyrosin kinase EGFR.

Mae powdwr AZD-9291 yn cael ei astudio yn y treial gadarnhau, AURA3, label agored, astudiaeth Cam III ar hap wedi'i chynllunio i asesu effeithlonrwydd a diogelwch powdwr AZD-9291 yn erbyn cemotherapi dwbl yn seiliedig ar platinwm mewn cleifion â EGFR T790M positif, datblygedig yn lleol, neu NSCLC metastatig sydd wedi symud ymlaen yn dilyn therapi blaenorol gydag EGFR-TKI. Mae powdr AZD-9291 hefyd yn cael ei ymchwilio yn y lleoliad cynorthwyol ac yn y llinell linell fetastatig, gan gynnwys cleifion â metastasis ymennydd, yn ogystal â chyfuniad â chyfansoddion eraill.

Y feddyginiaeth gyntaf a nodir ar gyfer trin cleifion â chanser yr ysgyfaint celloedd bach nad yw'n fach-gelloedd (NSCLC) sy'n cael ei ganfod gan FDA-powdwr AZD-9291 powdr 80mg unwaith y dydd yw y feddyginiaeth gyntaf a nodir ar gyfer trin cleifion â chanser yr ysgyfaint methostatig twf cell epigermaidd (EGFR) T790M prawf, sydd wedi symud ymlaen ar neu ar ôl therapi atalydd tyrosin kinase (TKI) EGFR. Mae astudiaethau in vitro nad ydynt yn glinigol wedi dangos bod gan y powdwr AZD-9291 potensial uchel a gweithgaredd ataliol yn erbyn ffosfforiad EGFR mutant ar draws yr ystod o linellau celloedd NSCLC mutant EGFRm a T790M sy'n berthnasol yn glinigol, gyda gweithgarwch sylweddol llai yn erbyn EGFR mewn llinellau cell gwyllt.

Yn ddiweddar cyhoeddwyd powdr Osimertinib gan Sefydliad Iechyd y Byd (WHO) fel yr enw an-berchnogol rhyngwladol arfaethedig (INN) ar gyfer powdwr AZD-9291, a gellir ei fabwysiadu'n ffurfiol yn ystod mis Tachwedd 2015. Yn yr Unol Daleithiau, derbyniodd Cymdeithas Feddygol America powdr Osimertinib fel yr enw a fabwysiadwyd gan yr Unol Daleithiau (USU).

 

Powdwr AZD-9291 (CAS 1421373-65-0)

Gorchymyn 10gramau min.
Gellir anfon yr ymholiad ar faint arferol (O fewn 1kg) yn 12 oriau ar ôl talu.
I gael mwy o orchymyn (O fewn 1kg) gellir ei hanfon allan yn ddiwrnodau gwaith 3 ar ôl talu.

 

Marchnata Cateric Asid Phenethyl Ester

I'w darparu yn y dyfodol i ddod.

 


 

Sut i brynu powdr Osimertinib; prynu powdr AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) o AASraw

 

1. I gysylltu â ni trwy ein e-bost system ymholi, neu skype ar-leincynrychiolydd gwasanaeth cwsmeriaid (CSR).
2.To roi i ni eich maint a'ch cyfeiriad holi.
Bydd 3.Our CSR yn darparu'r dyfynbris, y tâl talu, y rhif olrhain, y ffyrdd cyflwyno a'r dyddiad cyrraedd amcangyfrifedig (ETA).
4.Payment a wneir a bydd y nwyddau yn cael eu hanfon allan yn 12 oriau (I'w archebu o fewn 10kg).
Derbyniwyd 5.Goods a rhoi sylwadau.