Mae AASraw yn cynhyrchu powdrau NMN a NRC mewn swmp!

Sunitinib Malate

Rating: categori:

Mae Sunitinib yn atal signalau cellog trwy dargedu cinases tyrosine derbynnydd lluosog (RTKs). Maent yn cynnwys yr holl dderbynyddion ar gyfer ffactor twf sy'n deillio o blatennau (PDGF-Rs) a derbynyddion ffactor twf endothelaidd fasgwlaidd (VEGFRs), sy'n chwarae rôl mewn angiogenesis tiwmor a chell tiwmor. amlhau.

Disgrifiad

Nodweddion Sylfaenolcs

Enw'r cynnyrch Powdr Malate Sunitinib
Rhif CAS 341031-54 7-
Fformiwla Moleciwlaidd C22H27FN4O2
Màs molar 398.474
Cyfystyron 557795-19-4;

Sutent;

Powdwr malate Sunitinib;

SU11248.

Ymddangosiad Powdr gwyn
Storio a Thrin Storiwch ef ar dymheredd ystafell ac i ffwrdd o wres a lleithder gormodol.

 

Disgrifiad powdr Malate Sunitinib

Mae Sunitinib (wedi'i farchnata fel Sutent gan Pfizer, ac a elwid gynt yn SU11248) yn atalydd tyrosine kinase (RTK) derbynnydd aml-darged, a gymeradwywyd gan yr FDA ar gyfer trin carcinoma celloedd arennol (RCC) ac imatinib tiwmor stromal gastroberfeddol (GIST) ar 26 Ionawr, 2006. Sunitinib oedd y cyffur canser cyntaf a gymeradwywyd ar yr un pryd ar gyfer dau arwydd gwahanol.

 

Mecanwaith Gweithredu powdr Malate Sunitinib

Mae Sunitinib yn atal signalau cellog trwy dargedu cinases tyrosine derbynnydd lluosog (RTKs).

Mae'r rhain yn cynnwys yr holl dderbynyddion ar gyfer ffactor twf sy'n deillio o blatennau (PDGF-Rs) a derbynyddion ffactor twf endothelaidd fasgwlaidd (VEGFRs), sy'n chwarae rôl mewn angiogenesis tiwmor ac amlhau celloedd tiwmor. Felly mae atal y targedau hyn ar yr un pryd yn lleihau fasgwleiddio tiwmor ac yn sbarduno apoptosis celloedd canser ac felly'n arwain at grebachu tiwmor.

Mae Sunitinib hefyd yn atal CD117 (c-KIT), [2] y derbynnydd tyrosine kinase sydd (pan gaiff ei actifadu'n amhriodol trwy dreiglo) yn gyrru mwyafrif y tiwmorau celloedd stromal gastroberfeddol. Mae wedi cael ei argymell fel therapi ail linell ar gyfer cleifion y mae eu tiwmorau'n datblygu treigladau. mewn c-KIT sy'n eu gwneud yn gwrthsefyll imatinib, neu na allant oddef y cyffur.

 

Cais powdr Malate Sunitinib

 Tiwmor stromal gastroberfeddol

Fel RCC, nid yw GIST yn gyffredinol yn ymateb i gemotherapi neu ymbelydredd safonol. Imatinib oedd yr asiant canser cyntaf a brofwyd yn effeithiol ar gyfer GIST metastatig ac roedd yn ddatblygiad mawr wrth drin y clefyd prin ond heriol hwn.

 

 Meningioma

Mae Sunitinib yn cael ei astudio ar gyfer trin meningioma sy'n gysylltiedig â niwrofibromatosis.

 

 Tiwmorau niwroendocrin pancreatig

Ym mis Tachwedd 2010, cafodd Sutent gymeradwyaeth gan y Comisiwn Ewropeaidd ar gyfer trin 'tiwmorau niwroendocrin pancreatig anadferadwy neu fetastatig, wedi'u gwahaniaethu'n dda gyda dilyniant afiechyd mewn oedolion'.

 

 Carcinoma celloedd arennol

Mae Sunitinib wedi'i gymeradwyo ar gyfer trin RCC metastatig. Opsiynau therapiwtig eraill yn y lleoliad hwn yw pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin), ac aldesleukin.

 

Powdr Malate Sunitinib Sgîl-effeithiau a Rhybudd

Mae digwyddiadau niweidiol Sunitinib yn cael eu hystyried rhywfaint yn hylaw ac mae nifer yr achosion o ddigwyddiadau niweidiol difrifol yn isel.

Y digwyddiadau niweidiol mwyaf cyffredin sy'n gysylltiedig â therapi sunitinib yw blinder, dolur rhydd, cyfog, anorecsia, gorbwysedd, lliw croen melyn, adwaith croen troed-llaw, a stomatitis. Yn yr astudiaeth GIST Cam III a reolir gan placebo, roedd digwyddiadau niweidiol a ddigwyddodd yn amlach gyda sunitinib na plasebo yn cynnwys dolur rhydd, anorecsia, lliw ar y croen, mwcositis / stomatitis, asthenia, blas wedi'i newid, a rhwymedd.

Roedd angen gostyngiadau dos mewn 50% o'r cleifion a astudiwyd yn RCC er mwyn rheoli gwenwyndra sylweddol yr asiant hwn.

Mae digwyddiadau niweidiol difrifol (gradd 3 neu 4) yn digwydd mewn ≤10% o gleifion ac yn cynnwys gorbwysedd, blinder, asthenia, dolur rhydd, ac erythema acral a achosir gan gemotherapi. Mae annormaleddau labordy sy'n gysylltiedig â therapi sunitinib yn cynnwys lipas, amylas, niwtroffiliau, lymffocytau, a phlatennau. Mae hypothyroidiaeth ac erythrocytosis cildroadwy hefyd wedi bod yn gysylltiedig â sunitinib.

 

Cyfeirnod

[1] Gweinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau'r UD (2006). “Mae FDA yn cymeradwyo triniaeth newydd ar gyfer canser y stumog a'r perfedd”.

[2] Hartmann JT, Kanz L (Tachwedd 2008). “Sunitinib a darlunio gwallt o bryd i'w gilydd oherwydd ataliad c-KIT dros dro”. Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Archifwyd o'r gwreiddiol ar 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (Chwefror 2009). “Tiwmor stromatig gastroberfeddol: trosolwg clinigol”. Hematol. Oncol. Clinig. Gogledd Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (Mehefin 2009). “Tiwmor stromal gastroberfeddol datblygedig yn Ewrop: adolygiad o argymhellion triniaeth wedi’u diweddaru”. Y Parchedig Arbenigwr Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (Mehefin 2009). “Sunitinib mewn tiwmorau solet”. Opin Ymchwilio Cyffuriau. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] “Gwybodaeth ragnodi ar gyfer Sutent (powdr malate sunitinib)”. Pfizer, Inc, Efrog Newydd NY.