Mae AASraw yn cynhyrchu powdrau NMN a NRC mewn swmp!

CYMRYD-438

Rating: categori:

Mae TAK438, a elwir hefyd yn Vonoprazan Fumarate, yn feddyginiaeth newydd ar gyfer trin afiechydon sy'n gysylltiedig ag asid gyda mecanwaith gweithredu newydd o'r enw atalyddion asid cystadleuol potasiwm (P-CABs) sy'n atal rhwymiad ïonau potasiwm i H +, K + -ATPase (yn gystadleuol). a elwir hefyd yn bwmp proton) yng ngham olaf secretion asid gastrig mewn celloedd parietal gastrig, yn rheoli secretiad asid gastrig. Mae'n darparu effaith ataliol secretiad asid cryf a pharhaus.

Disgrifiad

Nodweddion Sylfaenol

Enw'r cynnyrch Powdr TAK-438
Rhif CAS 1260141-27 2-
Fformiwla Moleciwlaidd C21H20FN3O6S
Pwysau Fformiwla 461.46
Cyfystyron Fumarate Vonoprazan;
Powdr TAK-438;
1260141-27-2;
Fonurate Vonoprazan;
TAK438.
Ymddangosiad Gwyn i bowdwr gwyn
Storio a Thrin Sych, tywyll ac ar 0 - 4 C am dymor byr (dyddiau i wythnosau) neu -20 C am dymor hir (misoedd i flynyddoedd).

 

Disgrifiad powdr TAK-438

Mae TAK438, a elwir hefyd yn Vonoprazan Fumarate, yn feddyginiaeth newydd ar gyfer trin afiechydon sy'n gysylltiedig ag asid gyda mecanwaith gweithredu newydd o'r enw atalyddion asid cystadleuol potasiwm (P-CABs) sy'n atal rhwymiad ïonau potasiwm i H +, K + -ATPase (yn gystadleuol). a elwir hefyd yn bwmp proton) yng ngham olaf secretion asid gastrig mewn celloedd parietal gastrig, yn rheoli secretiad asid gastrig. Mae'n darparu effaith ataliol secretiad asid cryf a pharhaus.

Mewn chwarennau gastrig diwylliedig, arweiniodd triniaeth bowdr TAK-438 at ataliad ffurfio asid hirach a chryfach. Roedd yn ymddangos bod effaith ataliol powdr TAK-438 ar secretion asid yn gysylltiedig â ffisioleg celloedd parietal gastrig.

 

Powdr TAK-438 Mecanwaith Gweithredu

Mae powdr TAK-438 (Vonoprazan fumarate) yn atalydd asid deilliadol pyrole a photasiwm-gystadleuol (P-CAB) sy'n cystadlu'n gystadleuol yn blocio safle rhwymo potasiwm gastrig H (+), K (+) - ATPase, ensym allweddol yn y proses o secretion asid gastrig. Gall y cyfansoddyn gronni mewn amgylcheddau asid a dylai ddarparu hyd hirach o ataliad oherwydd pKa alcalïaidd o 9.06.

Mewn chwarennau gastrig diwylliedig, arweiniodd triniaeth bowdr TAK-438 at ataliad ffurfio asid hirach a chryfach. Roedd yn ymddangos bod effaith ataliol powdr TAK-438 ar secretion asid yn gysylltiedig â ffisioleg celloedd parietal gastrig.

 

Cais powdr TAK-438

Mae powdr TAK-438 (Vonoprazan fumarate neu Vonoprazan) yn feddyginiaeth newydd ar gyfer trin afiechydon sy'n gysylltiedig ag asid gyda mecanwaith gweithredu newydd o'r enw atalyddion asid potasiwm-gystadleuol (P-CABs) sy'n atal rhwymiad ïonau potasiwm i H +, K + - yn gystadleuol. ATPase (a elwir hefyd yn bwmp proton) yng ngham olaf secretion asid gastrig mewn celloedd parietal gastrig. Mae'r cyffur yn cael ei gymeradwyo yn Japan ar gyfer trin afiechydon sy'n gysylltiedig ag asid, gan gynnwys wlser gastrig, wlser duodenal, esophagitis adlif a dileu Atodiad i Helicobacter pylori yn achos gastritis Helicobacter pylori.

 

Sgîl-effeithiau a Rhybudd powdr TAK-438

Roedd y sgîl-effeithiau cyffredin yn cynnwys:

▪ dolur rhydd,

▪ cyfog a chwydu,

▪ rhwymedd,

▪ poen yn yr abdomen,

▪ brech ar y croen,

▪ llosg y galon.

 

Nid yw'r rhain yn holl sgîl-effeithiau posibl TAK438. Am ragor o wybodaeth, gofynnwch i'ch meddyg neu fferyllydd. Ffoniwch eich meddyg am gyngor meddygol am sgîl-effeithiau. Efallai y byddwch yn riportio sgîl-effeithiau i FDA yn 1-800-FDA-1088.

 

Cyfeirnod

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Darganfod deilliad pyrrole newydd 1- [5- (2-fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-il] -N-methylmethanamin e fumarate (powdr TAK-438) fel potasiwm-gystadleuol atalydd asid (P-CAB). J Med Chem. 2012 Mai 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Ebrill 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Sgrinio trwybwn uchel o atalyddion asid potasiwm-gystadleuol. J Sgrin Biomol. 2012 Chwef; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Medi 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Nodweddu atalydd asid potasiwm-gystadleuol newydd o'r gastrig H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-il] -N-methylmethanamin e monofumarate (powdr TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Tach; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Awst 9. PubMed PMID: 21828261; PMCID Canolog PubMed: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Astudiaeth sy'n cymharu effaith antisecretory powdr TAK-438, atalydd asid potasiwm-gystadleuol newydd, gyda lansoprazole mewn anifeiliaid. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mehefin; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Maw 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Astudiaeth gymharol ar ddulliau gweithredu powdr TAK-438, atalydd asid cystadleuol potasiwm newydd, a lansoprazole mewn chwarennau gastrig cwningen diwylliedig cynradd. Pharmacol Biochem. 2011 Mai 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Maw 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-il] -N-methylmethanamin e monofumarate (powdr TAK-438), atalydd asid potasiwm-gystadleuol newydd a grymus ar gyfer trin afiechydon sy'n gysylltiedig ag asid. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Hydref; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Gor 12. PubMed PMID: 20624992.