URB597

Mae AASraw gyda synthesis a gallu cynhyrchu o ram i orchymyn màs URB597 (546141-08-6), o dan reoleiddio CGMP a system rheoli ansawdd olrhain.

URB597, a elwir hefyd yn KDS-4103, yn atalydd hynod bwerus a dethol o amid hydrolase asid brasterog (FAAH), ensym sy'n catalyzing hydrolysis intracellog o'r anandamid endocannabinoid, gyda gwerthoedd crynodiad 50% ataliad IC50 o 4.6 nM a 0.5 nM mewn pilenni ymennydd llygod a microsomau yr afu dynol yn y drefn honno. Mae URB597 yn arddangos effeithiau anxiolytig, gwrth-iselder, antinociceptive ac analgesig yn fyw heb osgoi symptomau eraill sy'n gysylltiedig â chyfansoddion tebyg i cannabinoid.

Eicon PDF powdwr AASRAW

Disgrifiad

Fideo URB597


Cymeriadau sylfaenol I.URB597:

enw: URB597
CAS: 546141-08 6-
Purdeb : ≥99% (HPLC)
Fformiwla Moleciwlaidd: C20H22N2O3
Pwysau Moleciwlaidd: 338.4
EINECS: 1312995-182 4-
Cyfystyron: Asid N-Cyclohexylcarbamic 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-biphenyl] -3-yl cyclohexylcarbaMate; 3- (3-carbaMoylphenyl) phenyl N-cyclohexylcarbaMate ; Asid CarbaMic, N-cyclohexyl-, 3 '- (aMinocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester; KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic acid 3' - (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester ; Asid N-Cyclohexylcarbamic 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Pwynt Toddi: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 mewn clorofform)
Temp Storio: 2-8 ° C
Diddymu Dibynadwyedd: soluble2mg / mL, clir (wedi'i gynhesu)
Lliw: Gwyn solet


II. Defnydd URB597 mewn cylch:

1.Name:

URB597

2.How yw'r gwaith ar gyfer URB597?

Rhesymeg: Prif bryder clinigol gyda defnyddio agonyddion uniongyrchol derbynnydd cannabinoid 1 (CB1) yw bod y cyfansoddion hyn yn cynyddu ymddygiad yfed alcohol ac ymddygiad sy'n gysylltiedig â chamddefnyddio cyffuriau. Fel dull arall, gellir hwyluso gweithgaredd cyfryngol CB1-receptor trwy gynyddu lefelau anandamid â defnyddio atalyddion asid brasterog hydroidese aside hydrolase (FAAH). Amcan: Gan ddefnyddio'r atalydd FAAH detholus URB597, fe wnaethom ymchwilio a yw activation y tôn cannabinoid endogenous yn cynyddu atebolrwydd camddefnyddio alcohol, fel yr hyn sy'n digwydd gydag agonyddion uniongyrchol y derbynnydd CB1. Deunyddiau a dulliau: Profwyd URB597 ar hunan-weinyddu alcohol mewn llygod y Wistar ac ar yfed alcohol cartref yn y llygod mawr sy'n dioddef o alcohol yn y Sardiniaeth ym Mhrydain. Yn llygod y Wistar, gwnaethpwyd gwerthusiad ar effeithiau URB597 ar bryder a achosir gan alcohol ac ar straen-, ailddatganwyd yohimbine- ac adferiad ciw-alcohol o geisio alcohol. Ar gyfer cymhariaeth, profwyd effaith yr antagonist receptor CB1 rimonabant ar ethanol hunan-weinyddiaeth hefyd. Canlyniadau: O dan ein cyflwr arbrofol, ni weinyddodd URB597 (0.0, 0.3 a 1.0 mg / kg) intraperitoneal (IP) yfed alcohol cartrefi gwirfoddol yn fwy na mwy o rwydin MSP na hwyluso cymhareb sefydlog 1 a chymhareb gynyddol hunan-weinyddu alcohol mewn Wistars nas dewiswyd. Yn y profion adfer, ni chafodd y cyfansawdd effeithiau ar cue-, straen y traed droed - a ailgyfeliad a achosir gan yohimbine. Ar y llaw arall, diddymodd URB597 yr ymateb anxiogenig a fesurwyd yn ystod tynnu'n ôl ar ôl gweinyddu alcohol aciwt IP (3.0 g / kg). Mae Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 a 3.0 mg / kg) yn lleihau hunan-weinyddiaeth ethanol yn sylweddol. Casgliadau: Mae canlyniadau'n dangos nad yw gweithrediad y system anandamid endocannabinoid trwy ataliad dethol o FAAH yn cynyddu risgiau camddefnyddio alcohol ond yn lleihau'r pryder sy'n gysylltiedig â thynnu alcohol yn ôl. Felly, gallwn ddyfalu y gall meddyginiaeth sy'n seiliedig ar ddefnyddio modulatyddion system endocannabinoid fel URB597 gynnig manteision pwysig o'i gymharu â thriniaeth gyda gweithredwyr derbynyddion CB1 uniongyrchol.

3.Yn effaith URB597?

Ymchwiliwyd i effeithiau URB 597 yn unig ac mewn cyfuniad ag anandamid mewn un grŵp o fwncïod (n = 4) a wahaniaethodd Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) o gerbyd, ac mewn grŵp arall (n = 5) yn derbyn cronig Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) a wahaniaethodd yr antagonist cannabinoid rimonabant (1 mg · kg-1 iv).

4 Cyfarwyddiadau pellach:

Fe wnaeth URB 597 wella effeithiau ymddygiadol anandamid ond nid agonyddion CB1 eraill. Fodd bynnag, ni wnaeth URB 597 wella'n sylweddol y gwyriad o dynnu arian Δ9-THC a achosir gan anandamid. Gyda'i gilydd, mae'r data hyn yn awgrymu nad yw anandamid endogenaidd yn yr ymennydd cynhenid ​​yn dynwared yn rhwydd effeithiau ymddygiadol anandamid a weinyddir yn anarferol.

Atalydd potensial a dewisol asid brasterog amid hydrolase (FAAH) (mae gwerthoedd IC50 yn 3 a 5 nM mewn ymennydd dynol a llygod dynol, yn y drefn honno). Nid yw'n arddangos unrhyw weithgarwch ataliol sylweddol yn erbyn amrywiaeth o dderbynyddion, sianelau ion ac ensymau, gan gynnwys derbynyddion cannabinoid dynol a lipase monoacylglycerol rat. Yn arddangos gweithgaredd gwrth-ddiffynig a gwrthhyperalgysig mewn model poen llid. Yn vitro, mae KDS-4103 yn atal gweithgarwch FAAH â chrynodiadau ataliol canolrifol (IC (50)) o 5 nM mewn pilenni ymennydd llygod a 3 nM mewn microsomau yr afu dynol. Yn vivo, mae KDS-4103 yn atal gweithgarwch FAAH ymennydd llygod ar ôl gweinyddu intraperitoneal (ip) gyda dos ataliol canolrifol (ID (50)) o 0.15 mg / kg. Nid yw'r cyfansawdd yn rhyngweithio'n sylweddol â thargedau cannabinoid eraill, gan gynnwys derbynyddion canabinoid a thrafnidiaeth anandamid, neu gyda banel eang o dderbynyddion, sianeli ion, cludwyr ac ensymau. Gan weinyddiaeth ip i faglod a llygod, mae KDS-4103 yn elwa ar effeithiau arwyddocaol, anxiolytig, gwrth-iselder ac effeithiau analgig, sy'n cael eu hatal rhag triniaeth gydag antagonwyr derbynyddion CB1. Mewn cyferbyniad, mewn dosau sy'n atal gweithgarwch FAAH yn arwyddocaol ac yn codi lefelau ymennydd anandamid yn sylweddol, nid yw KDS-4103 yn troi effeithiau clasurol cannabinoid (ee, catalepsi, hypothermia, hyperphagia), yn achosi dewis lle, ac nid yw'n cynhyrchu cyffredinoliad i effeithiau gwahaniaethol cynhwysyn gweithredol canabis, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Mae'r canfyddiadau hyn yn awgrymu bod KDS-4103 yn gweithredu trwy wella gweithrediadau tonig anandamid ar is-set o dderbynyddion CB (1), a all fel arfer fod yn ymwneud â rheoli emosiynau a phoen. Mae KDS-4103 ar gael ar lafar mewn llygod mawr a monkeys cynomolgws. Nid yw astudiaethau dosau ailadroddus is-gronig (1,500 mg / kg, fesul cam) yn y ddau rywogaeth hyn wedi dangos gwenwynig systemig. Yn yr un modd, ni nodwyd unrhyw wenwynig mewn profion cytotoxicity bacteriol yn vitro ac yn y prawf Ames. Ar ben hynny, ni welwyd unrhyw ddiffygion mewn llygod mawr ar y prawf rotarod ar ôl triniaeth ddwys aciwt gyda KDS-4103 yn dosau hyd at 5 mg / kg neu mewn batri arsylwi swyddogaethol ar ôl dosau llafar hyd at 1,500 mg / kg. Mae'r canlyniadau'n awgrymu y bydd KDS-4103 yn cynnig ymagwedd newydd gyda ffenestr therapiwtig ffafriol ar gyfer trin pryder, iselder ysbryd a phoen.

5. URB597:

Gorchymyn 10gramau min.
Gellir anfon yr ymholiad ar faint arferol (O fewn 1kg) yn 12 oriau ar ôl talu.
I gael mwy o orchymyn (O fewn 1kg) gellir ei hanfon allan yn ddiwrnodau gwaith 3 ar ôl talu.

6. Ryseitiau URB597:

I ymchwilio i'n Cynrychiolydd Cwsmeriaid (CSR) am fanylion, ar gyfer eich cyfeiriad.

7. URB597 Marchnata:

I'w darparu yn y dyfodol i ddod.


III. URB597 HNMR

Rydym yn gyflenwr powdr Aprepitant, powdr Aprepitant ar werth, powdr Raw Aprepitant (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw A & D Adweithyddion


IV. Sut i brynu URB597 o AASraw?

1. I gysylltu â ni trwy ein e-bostsystem ymholiadau, neu skype ar-leincynrychiolydd gwasanaeth cwsmeriaid (CSR).
2.To roi i ni eich maint a'ch cyfeiriad holi.
Bydd 3.Our CSR yn darparu'r dyfynbris, y tâl talu, y rhif olrhain, y ffyrdd cyflwyno a'r dyddiad cyrraedd amcangyfrifedig (ETA).
4.Payment a wneir a bydd y nwyddau yn cael eu hanfon allan yn 12 oriau (I'w archebu o fewn 10kg).
Derbyniwyd 5.Goods a rhoi sylwadau.


Dyfalu eich blog hoff gynnyrch:

Sut i ddefnyddio Clenbuterol am golli pwysau Beth yw powdr nandrolone a ddefnyddir ar gyfer buddion / nandrolone?


Mwy o fanylion am gynhyrchion perthnasol,croeso i glicio yma.


=

adolygiadau

Nid oes unrhyw adolygiadau eto.

Byddwch y cyntaf i adolygu "URB597"

Ni fydd eich cyfeiriad e-bost yn cael ei gyhoeddi. Meysydd gofynnol yn cael eu marcio *

Captcha *